AM 095

製品コードS6633 バッチS663303

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₇H₂₄N₂O₅
	分子量	456.49	CAS No.	1228690-36-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	91 mg/mL (199.34 mM)
		Ethanol	11 mg/mL (24.09 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	AM095 is an antagonist of the LPA type 1 receptor with IC50 values of 0.98 and 0.73 μM for recombinant human and mouse LPA1, respectively.
in vitro	AM095 is a potent LPA1 receptor antagonist because it inhibited GTPγS binding to Chinese hamster ovary (CHO) cell membranes overexpressing recombinant human or mouse LPA1 with IC50 values of 0.98 and 0.73 μM, respectively, and exhibited no LPA1 agonism. In functional assays, AM095 inhibited LPA-driven chemotaxis of CHO cells overexpressing mouse LPA1 (IC50=778 nM) and human A2058 melanoma cells (IC50=233 nM)^[1].
in vivo	AM095 has high oral bioavailability and a moderate half-life and is well tolerated at the doses tested in rats and dogs after oral and intravenous dosing. It dose-dependently reduceS LPA-stimulated histamine release, attenuated bleomycin-induced increases in collagen, protein, and inflammatory cell infiltration in bronchalveolar lavage fluid, and decreases kidney fibrosis in a mouse unilateral ureteral obstruction model. Despite its antifibrotic activity, AM095 has no effect on normal wound healing after incisional and excisional wounding in rats^[1].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	A2058 cells
	濃度	233 nM
	反応時間
	実験の流れ	Cells were treated with indicated concentrations of drug.
動物実験	動物モデル	Male Sprague-Dawley rats
	投薬量	2 mg/kg
	投与方法	i.v.

参考

[1] Swaney JS, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011, 336(3):693-700.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225]	PubMed: 34951993

Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225]

PubMed: 34951993

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。