AMG 487

製品コードS8682 バッチS868201

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化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式

C32H28F3N5O4
分子量 603.59 CAS No. 473719-41-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (165.67 mM)
Ethanol 100 mg/mL (165.67 mM)
Water Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
5% DMSO 95% Corn oil
2.5mg/ml
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5.0mg/ml
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 AMG 487 is an orally active and selective CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) antagonist that inhibits the binding of IP-10 (CXCL10) and ITAC (CXCL11) to CXCR3 with IC50 of 8.0 nM and 8.2 nM, respectively.
in vitro

AMG487 is the targeted blocker of chemokine receptor CXCR3 and improves inflammatory symptoms by blocking the inflammatory cycle. AMG487 significantly affects DC maturity in vitro and function leading to impaired T cell activation, inducing DCs to have characteristics similar to tolerogenic DCs. AMG487 may directly play an immunomodulatory role during DC development and functional shaping.[2]
in vivo

AMG487 exhibits the antiarthritic effects in DBA/1J mice bearing collageninduced arthritis (CIA).[3]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 Murine bone marrow-derived DCs (BMDCs)
濃度 3 μM, 15 μM, 30 μM, 60 μM
反応時間 over 6 days
実験の流れ

For the analysis of the toxic effect of AMG487 on bone marrow cells and the effect of AMG487 on BMDC development, the bone marrow cells are exposed to AMG487 (3 μM, 15 μM, 30 μM, and 60 μM) from day 0, and AMG487 is supplemented with appropriate amounts every 3 days. The cells are washed twice before adding LPS to induce maturation. To investigate the effect of AMG487 on BMDC activation, we add various concentrations of AMG487 (10 μM, 30 μM, and 60 μM) only on day 6 along with the LPS. Equal amounts of the vehicle are added as a control in each case.
動物実験 動物モデル DBA/1J mice
投薬量 5 mg/kg
投与方法 IP

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Delamanid suppresses CXCL10 expression via regulation of JAK/STAT1 signaling and correlates with reduced inflammation in tuberculosis patients [ Front Immunol, 2022, 13:923492] PubMed: 36426362

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。