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Synonyms | 4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739 | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C19H20N8O5 |
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分子量 | 440.41 | CAS No. | 54-62-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 88 mg/mL (199.81 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | Aminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739), a folic acid antagonist, is a competitive inhibitor of dihydrofolate reductase (DHFR) with Ki of 3.7 pM. |
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in vitro | In lymphoma celllines and several acute lymphoblastic leukaemia (ALL) cell lines (including COG-LL-356, NALM-6 and CCRF-CEM), the intensity of the cell kill effect, defined as maximal inhibition at the concentrations tested, is greater with Aminopterin than Methotrexate.[3] |
in vivo | In NOD/SCID mice, Aminopterin significantly delays the progression of ALL-3, ALL-16 and ALL-19, but not ALL-8 xenografts.[3] |
細胞アッセイ | 細胞株 | lymphoma celllines and several ALL cell lines (including COG-LL-356, NALM-6 and CCRF-CEM) |
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濃度 | 1 nM - 10 μM | |
反応時間 | 72 h | |
実験の流れ | The concentrations of Aminopterin tested are 1 × 10-9 to 1 × 10-5 mol/l in threefold changes (1 × 10-9, 3 × 10-9, 1 × 10-8, 3 × 10-8, 1 × 10-7, 3 × 10-7, 1 × 10-6, 3 × 10-6, 1 × 10-5 mol/l). Cells are incubated with vehicle control or drugs for 72 h. |
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動物実験 | 動物モデル | NOD/SCID mice |
投薬量 | 0.5 mg/kg, 0.25 mg/kg | |
投与方法 | i.p. |
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Metabolic Hallmarks for Purine Nucleotide Biosynthesis in Small Cell Lung Carcinoma [ Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93] | PubMed: 37773022 |
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