AP20187 (B/B Homodimerizer)

製品コードS8487 バッチS848701

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms B/B Homodimerizer Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C82H107N5O20

分子量 1482.75 CAS No. 195514-80-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (67.44 mM)
Ethanol 100 mg/mL (67.44 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 AP20187(B/Bホモダイマライザー)は、FKBP-Casp8を活性化する化学的二量体化誘導剤です。
in vitro

In oligodendrocytes, AP20187 treatment increases the expression of PERK-responsive genes encoding CAATT enhancer binding protein homologous protein (CHOP) and growth arrest and DNA damage 34 (GADD34) in a dose-dependent manner. The activity of PERK signaling in oligodendrocytes can be temporally manipulated by the administration of this compound.

in vivo

AP20187 treatment significantly reduces the number of degenerating axons and increases the density of axons in the demyelinating lesions in the lumbar spinal cord of PLP/Fv2E-PERK mice. This compound is also sufficient to activate Fv2E-PERK in oligodendrocytes in the CNS of PLP/Fv2E-PERK mice.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 Oligodendrocytes
濃度 1 nM
反応時間 4 h
実験の流れ

After 3 d of differentiation, the cells are treated with 1 nM AP20187 or vehicle for 4 h and are then fixed with cold 4% paraformaldehyde in PBS. The cells are blocked with PBS containing 10% goat serum and 0.1% Triton X-100 and incubate overnight with the primary antibody diluted in blocking solution. Appropriate fluorochrome-labeled secondary antibodies are used for detection.

動物実験 動物モデル PLP/Fv2E-PERK mice
投薬量 0.5 mg/kg, 2 mg/kg, 5 mg/kg
投与方法 i.p.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26840489/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23554479/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

CcGSDMEa functions the pore-formation in cytomembrane and the regulation on the secretion of IL-lβ in common carp (Cyprinus carpio haematopterus) [ Front Immunol, 2022, 13:1110322] PubMed: 36685536

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。