Apilimod (STA-5326)

製品コードS6414 バッチS641405

化学情報

	Synonyms	STA-5326	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₃H₂₆N₆O₂
	分子量	418.49	CAS No.	541550-19-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	84 mg/mL (200.72 mM)
		Ethanol	21 mg/mL (50.18 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Apilimodは、特定の自己免疫疾患や炎症性疾患を治療する可能性を秘めた、強力で経口投与可能なサイトカインインターロイキン-12 (IL-12)およびインターロイキン-23 (IL-23)の阻害剤です。Apilimod (STA-5326)は、IFN-γ/SAC刺激下のヒトPBMC、ヒト単球、マウスPBMCにおいて、それぞれIC50が1 nM、1 nM、2 nMでIL-12を阻害します。Apilimod (STA-5326)は、IC50が14 nMでPIKfyveを特異的に阻害する細胞透過性の低分子でもあります。
in vitro	Apilimod selectively inhibits TLR-induced cytokine expression. It selectively inhibits the production of IL12p40, whereas it has little effect on IL8 production in THP-1 cells. This compound reduces not only PtdIns(3,5)P₂ production but also that of PtdIns5P in intact cells.
in vivo	Apilimod is a first-in-class PIKfyve kinase inhibitor for treatment of B-cell non-Hodgkin lymphoma.

製品説明

Apilimodは、特定の自己免疫疾患や炎症性疾患を治療する可能性を秘めた、強力で経口投与可能なサイトカインインターロイキン-12 (IL-12)およびインターロイキン-23 (IL-23)の阻害剤です。Apilimod (STA-5326)は、IFN-γ/SAC刺激下のヒトPBMC、ヒト単球、マウスPBMCにおいて、それぞれIC50が1 nM、1 nM、2 nMでIL-12を阻害します。Apilimod (STA-5326)は、IC50が14 nMでPIKfyveを特異的に阻害する細胞透過性の低分子でもあります。

in vitro

Apilimod selectively inhibits TLR-induced cytokine expression. It selectively inhibits the production of IL12p40, whereas it has little effect on IL8 production in THP-1 cells.

This compound reduces not only PtdIns(3,5)P₂ production but also that of PtdIns5P in intact cells.

in vivo

Apilimod is a first-in-class PIKfyve kinase inhibitor for treatment of B-cell non-Hodgkin lymphoma.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	HeLa cells
	濃度	10 nM and 1 μM
	反応時間	120 min
	実験の流れ	HeLa cells are metabolically labeled with [3H]inositol for 72 hr and treated with two doses of apilimod or the inactive analog API09 for 120 min. Lipids are extracted, deacetylated, and analyzed by HPLC.
動物実験	動物モデル	Mice
	投薬量	50 mg/kg
	投与方法	p.o.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23890009/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6150535/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053051/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28104689/

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Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Evidence that mitochondria in macrophages are destroyed by microautophagy [ Nat Commun, 2025, 16(1):8123]	PubMed: 40885798
PIP4K2C inhibition reverses autophagic flux impairment induced by SARS-CoV-2 [ Nat Commun, 2025, 16(1):6397]	PubMed: 40640184
An advanced toolset to manipulate and monitor subcellular phosphatidylinositol 3,5-bisphosphate [ J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158]	PubMed: 40138452
The lipid phosphatase INPP4B controls pancreatic cancer cell migration and invasion by regulating fibronectin exocytosis [ J Biol Chem, 2025, 301(10):110716]	PubMed: 40962057
Inhibition of PIKfyve Leads to Lysosomal Disorders via Dysregulation of mTOR Signaling [ Cells, 2024, 13(11)953]	PubMed: 38891085
PIKfyve controls dendritic cell function and tumor immunity [ bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543]	PubMed: 38464258
PIP4K2C inhibition reverses autophagic flux impairment induced by SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2024, 2024.04.15.589676]	PubMed: 38659941
Simultaneous inhibition of endocytic recycling and lysosomal fusion sensitizes cells and tissues to oligonucleotide therapeutics [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(4):1583-1599]	PubMed: 36727438
Apilimod activates the NLRP3 inflammasome through lysosome-mediated mitochondrial damage [ Front Immunol, 2023, 14:1128700]	PubMed: 37359517
Executable network of SARS-CoV-2-host interaction predicts drug combination treatments [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):18]	PubMed: 35165389

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。