AS2863619

製品コードS8903 バッチS890302

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₁₆H₁₄Cl₂N₈O
	分子量	405.24	CAS No.	2241300-51-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	81 mg/mL (199.88 mM)
		Water	50 mg/mL (123.38 mM)
		Ethanol	˂1 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	AS2863619 is a small-molecule cyclin-dependent kinase CDK8/19 inhibitor with IC50 of 0.6099 nM and 4.277 nM, respectively. AS2863619 is a potent Foxp3 inducer in T_conv cells.
in vitro	AS2863619 induction of Foxp3 in vitro does not require exogenous TGF-β. AS2863619-induced iTreg cells can be induced in the presence of inflammatory cytokines such as IL-4, IL-6, and IFN-γ, which appear to hamper Foxp3 gene activation via activation of STATs. AS2863619 is able to generate iTreg cells not only from naïve Tconv cells but also from effector/memory Tconv cells. Furthermore, AS2863619 cannot induce Foxp3 in CDK8 and CDK19 double-deficient T cells. AS2863619-induced iTreg cells require TCR and IL-2 stimulation for their generation and are devoid of Treg-type DNA hypomethylation, which is present in nTreg cells and required for stable Treg function.^[1]
in vivo	AS2863619 induces in vivo Foxp3 induction in antigen-activated T cells. In vivo AS2863619-induced Foxp3+ T cells are able to gradually acquire Treg-specific epigenetic alterations, differentiating into functionally stable Foxp3+ pTreg cells having a more nTreg-like gene expression profile.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	PBMCs, Human CD4+ T cells, lymph node cells derived from eFox mice
	濃度	1.0 μM
	反応時間	24 h, 0-44 h
	実験の流れ	2 × 10⁵ CD4⁺ DO11.10 T cells are plated with 4 × 10⁴ T cell–depleted splenocytes in the presence of 5 μM OVA peptide. AS2863619 is used at 1.0 μM, except where noted.
動物実験	動物モデル	C57BL/6, BALB/c, NOD, and BALB/c-nu/nu mice
	投薬量	30 mg/kg
	投与方法	Oral gavage

参考

[1] Masahiko Akamatsu, et al. Sci Immunol. 2019 Oct 25;4(40):eaaw2707.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Enhanced T cell effector activity by targeting the Mediator kinase module [ Science, 2022, 378(6620):eabn5647]	PubMed: 36356142

Enhanced T cell effector activity by targeting the Mediator kinase module [ Science, 2022, 378(6620):eabn5647]

PubMed: 36356142

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

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