Ascomycin (FK520)

製品コードS7411 バッチS741102

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化学情報

Chemical Structure Synonyms FR 900520, Immunomycin Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C43H69NO12
分子量 792.01 CAS No. 104987-12-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (126.26 mM)
Ethanol 100 mg/mL (126.26 mM)
Water Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin), an FK-506 analog, is a neutral macrolide immunosuppressant, which prevents rejection after an organ transplant. Phase 3.
in vitro Ascomycin (FK520), isolated from Streptomyces, suppresses immune response in vitro with IC50 of 0.55 nM for mouse mixed lymphocyte. It inhibits calcineurin phosphatase with IC50 of 49 nM through formation of an FKBP12-FK520-calcineurin ternary complex. This compound also accelerates the rate of nerve regeneration, and promotes neurite outgrowth. It shows antimalarial effects via inhibition of the chaperone activity of this bifunctional protein.
in vivo Ascomycin (FK520) (3.2 mg/kg, i.m.) clearly prolongs skin allograft survival in rats. When infused into the rat hippocampus at 50 or 100 μM, this compound produces anticonvulsant effect against picrotoxin-induced seizures.

プロトコル(参考用のみ)

動物実験 動物モデル Recipient WKA rats transplanted with F344 skin allografts.
投薬量 ~32 mg/kg 5 days a week.
投与方法 i.m.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2461926/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12183690/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15776382/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16872668/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Single-Molecule-Based, Label-Free Monitoring of Molecular Glue Efficacies for Promoting Protein-Protein Interactions Using YaxAB Nanopores [ ACS Nano, 2024, 18(45):31451-31465] PubMed: 39482865
Tacrolimus and ascomycin inhibit melanoma cell growth, migration and invasion via targeting nuclear factor of activated T-cell 3 [ Melanoma Res, 2020, 30(4):325-335] PubMed: 32301802
The Establishment and Validation of the Human U937 Cell Line as a Cellular Model to Screen Immunomodulatory Agents Regulating Cytokine Release Induced by Influenza Virus Infection [ Virol Sin, 2019, 34(6):648-661] PubMed: 31286365

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。