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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent |
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化学式 | C29H40N8O3S |
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分子量 | 580.74 | CAS No. | 1097917-15-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 14 mg/mL (24.1 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | ASP3026 is a novel and selective inhibitor for ALK with IC50 of 3.5 nM. Phase 1. |
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in vitro | ASP3026 shows more selective ALK inhibition in a Tyr-kinase panel than PF02341066. ASP3026 inhibits the growth of NCI-H2228, a human NSCLC tumor cell line endogenously expressing EML4-ALK variant 3, with an IC50 value of 64.8 nM. [1] |
in vivo | ASP3026, administered to mice bearing subcutaneous NCI-H2228 tumor xenografts as twice daily oral dosing for 14 days, induces dose dependent anti-tumor effects starting at 1 mg/kg with strong regression at 10, 30 and 100 mg/kg. [1] |
特徴 | ALK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of solid tumors and B-cell lymphoma. |
動物実験 | 動物モデル | Mice bearing subcutaneous NCI-H2228 tumor xenografts |
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投薬量 | ~100 mg/kg twice daily. | |
投与方法 | p.o. |
NGPF2 triggers synaptic scaling up through ALK-LIMK-cofilin-mediated mechanisms [ Cell Rep, 2021, 36(7):109515] | PubMed: 34407403 |
Activation of IGF-1R pathway and NPM-ALK G1269A mutation confer resistance to crizotinib treatment in NPM-ALK positive lymphoma. [ Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7] | PubMed: 31177400 |
ALK Inhibitor Response in Melanomas Expressing EML4-ALK Fusions and Alternate ALK Isoforms [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):222-231] | PubMed: 29054983 |
ALK Inhibitor Response in Melanomas Expressing EML4-ALK Fusions and Alternate ALK Isoforms. [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):222-231] | PubMed: 29054983 |
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