ASP4132

製品コードS8953 バッチS895301

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₄₆H₅₁F₃N₆O₈S₂

分子量

937.06

CAS No.

1640294-30-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (106.71 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.4mg/ml (0.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	ASP4132は、EC50が0.018 μMのアデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ (AMPK)の強力な経口活性化剤です。ASP4132は、ヒトがん治療の臨床候補として使用されています。
in vitro	ASP4132 is a new type of AMPK activator with potent AMPK activation activity and attractive selective growth inhibition against human cancer cells, improves aqueous solubility, metabolic stability and animal pharmacokinetics (PK). Studies on this compound have advanced to clinical trials for the treatment of cancer.
in vivo	The in vivo efficacy of ASP4132 is evaluated via MDA-MB-453 xenografts in nude mice. The tumor growth inhibition (TGI) rate is 29% at 1 mg/kg (p.o.), and the tumor regression rate is 26%, 87% and 96% at 2, 4 and 8 mg/kg, respectively. All doses of this compound are well tolerated over the 21-day dosing window, and no body weight loss is observed.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	MDA-MB-453, SK-BR-3, AU565, OCUB-M,
	濃度	0.3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 Nm
	反応時間	2 h, 4 days
	実験の流れ	Each breast cancer cells above are seeded onto non-adherent 384-well white plates at 500 cells/well or 96-well white plates at 1000 cells/well. The following day, ASP4132 is added to each well at final concentrations of 0 (DMSO only), 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, and 3000 nM. The final concentration of DMSO in each well is 0.1% (v/v). Four days after addition of this compound, cell viability was determined using a CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay.
動物実験	動物モデル	five-week-old male nude mice with MDA-MB-453 xenografts
	投薬量	0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg, 8 mg/kg
	投与方法	Oral gavage

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32007387/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。