ASP5878

製品コードS6539 バッチS653901

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₁₈H₁₉F₂N₅O₄

分子量

407.37

CAS No.

1453208-66-6

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

81 mg/mL (198.83 mM)

Ethanol

4 mg/mL (9.81 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.000mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.000mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	ASP5878 is a novel FGFR-selective inhibitor with IC50 values of 0.47, 0.60, 0.74, and 3.5 nmol/L for recombinant FGFR1, 2, 3, and 4, respectively.
in vitro	ASP5878 inhibits the cell proliferation of HCC cell lines expressing FGF19. This compound inhibits FGFR4 phosphorylation and its treatment results in the suppression of phosphorylation, mobility shift of FRS2, and suppression of ERK phosphorylation in Hep3B2.1-7 cells^[1].
in vivo	Oral administration of ASP5878 at 3 mg/kg induces sustained tumor regression in a subcutaneous xenograft mouse model using Hep3B2.1-7. In HuH-7, an orthotopic xenograft mouse model, this compound induces complete tumor regression and dramatically extended the survival of the mice^[1].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Hep3B2.1-7 cells
	濃度	0-1000 nM
	反応時間	2 h
	実験の流れ	--
動物実験	動物モデル	HCC orthotopic xenograft model
	投薬量	3 mg/kg
	投与方法	oral

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27837028/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Metabolic flexibility maintains proliferation and migration of FGFR signaling-deficient lymphatic endothelial cells [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00950-9]	PubMed: 34473994
FGFR Signaling Coordinates the Balance Between Glycolysis and Fatty Acid β-Oxidation in Lymphatic Endothelial Cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326]	PubMed: None
FGFR Signaling Coordinates the Balance Between Glycolysis and Fatty Acid β-Oxidation in Lymphatic Endothelial Cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326]	PubMed: N/A

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。