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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C18H19F2N5O4 |
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分子量 | 407.37 | CAS No. | 1453208-66-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 81 mg/mL (198.83 mM) | |
Ethanol | 4 mg/mL (9.81 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | ASP5878 is a novel FGFR-selective inhibitor with IC50 values of 0.47, 0.60, 0.74, and 3.5 nmol/L for recombinant FGFR1, 2, 3, and 4, respectively. |
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in vitro | ASP5878 inhibits the cell proliferation of HCC cell lines expressing FGF19. ASP5878 inhibits FGFR4 phosphorylation and its treatment results in the suppression of phosphorylation, mobility shift of FRS2, and suppression of ERK phosphorylation in Hep3B2.1-7 cells[1]. |
in vivo | Oral administration of ASP5878 at 3 mg/kg induces sustained tumor regression in a subcutaneous xenograft mouse model using Hep3B2.1-7. In HuH-7, an orthotopic xenograft mouse model, ASP5878 induces complete tumor regression and dramatically extended the survival of the mice[1]. |
細胞アッセイ | 細胞株 | Hep3B2.1-7 cells |
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濃度 | 0-1000 nM | |
反応時間 | 2 h | |
実験の流れ | -- |
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動物実験 | 動物モデル | HCC orthotopic xenograft model |
投薬量 | 3 mg/kg | |
投与方法 | oral |
Metabolic flexibility maintains proliferation and migration of FGFR signaling-deficient lymphatic endothelial cells [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00950-9] | PubMed: 34473994 |
FGFR Signaling Coordinates the Balance Between Glycolysis and Fatty Acid β-Oxidation in Lymphatic Endothelial Cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326] | PubMed: None |
FGFR Signaling Coordinates the Balance Between Glycolysis and Fatty Acid β-Oxidation in Lymphatic Endothelial Cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326] | PubMed: N/A |
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