Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib )

製品コードE6639

化学情報

	Synonyms		Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent
	化学式	C25H33FN8S
	分子量	496.65	CAS No.	2075750-05-7
Solubility (25°C)*	体外


* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	ウレカシクリブは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）の経口活性型阻害剤であり、それぞれのKi値は、0.62 μM（CDK2/サイクリンA）、0.2 nM（CDK4/サイクリンD1）、3 nM（CDK6/サイクリンD3）、および0.63 μM（CDK7/サイクリンH）です。ウレカシクリブは血液脳関門を通過することができ、良好な薬物動態特性を持っています。
in vivo	Ulecaciclib (compound 2) (2 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o.) demonstrates a significantly propensity to cross the blood brain barrier in mice, with the brain/plasma ratios are >1.2 (i.v.) or >0.7 (p.o.), respectively. Ulecaciclib (200 mg/kg; p.o.; daily; 21 d) displays in vivo anti-tumour efficacy in mice. Ulecaciclib (25 mg/kg; p.o.; daily; 10 d) demonstrates significant anti-tumour efficacy at lower doses in combination with TMZ (5 mg/kg; p.o.; 5 d/week; 2 weeks) in mice. Ulecaciclib (compound A) (50 mg/kg; p.o.) shows an oral bioavailability of about 21.8%, and good pharmacokinetic profile with Tmax of 6.67 h and an half- of 8.34 h, while Cmax =643 ng/mL, AUC(0-24) =9543 ng•h/mL in male cynomolgus monkeys. Pharmacokinetic of Ulecaciclib in cynomolgus monkeys

製品説明

ウレカシクリブは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）の経口活性型阻害剤であり、それぞれのKi値は、0.62 μM（CDK2/サイクリンA）、0.2 nM（CDK4/サイクリンD1）、3 nM（CDK6/サイクリンD3）、および0.63 μM（CDK7/サイクリンH）です。ウレカシクリブは血液脳関門を通過することができ、良好な薬物動態特性を持っています。

in vivo

Ulecaciclib (compound 2) (2 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o.) demonstrates a significantly propensity to cross the blood brain barrier in mice, with the brain/plasma ratios are >1.2 (i.v.) or >0.7 (p.o.), respectively. Ulecaciclib (200 mg/kg; p.o.; daily; 21 d) displays in vivo anti-tumour efficacy in mice. Ulecaciclib (25 mg/kg; p.o.; daily; 10 d) demonstrates significant anti-tumour efficacy at lower doses in combination with TMZ (5 mg/kg; p.o.; 5 d/week; 2 weeks) in mice. Ulecaciclib (compound A) (50 mg/kg; p.o.) shows an oral bioavailability of about 21.8%, and good pharmacokinetic profile with Tmax of 6.67 h and an half- of 8.34 h, while Cmax =643 ng/mL, AUC(0-24) =9543 ng•h/mL in male cynomolgus monkeys. Pharmacokinetic of Ulecaciclib in cynomolgus monkeys

プロトコル(参考用のみ)

参考

https://cdn.who.int/media/docs/default-source/international-nonproprietary-names-(inn)/pl127.pdf?sfvrsn=8544ca1e_3&download=true
https://www.freepatentsonline.com/WO2021222967A1.html
https://www.freepatentsonline.com/WO2022099357A1.html

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。