Autophinib

製品コードS8596 バッチS859601

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₁₄H₁₁ClN₆O₃

分子量

346.73

CAS No.

1644443-47-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

5 mg/mL (14.42 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.250mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.250mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Autophinibは、新規化学構造を有する強力なオートファジー阻害剤であり、飢餓誘導オートファジーアッセイおよびラパマイシン誘導オートファジーアッセイにおけるオートファジーのIC50値はそれぞれ90 nMおよび40 nMです。Vps34のIC50値はin vitroで19 nMです。
in vitro	Autophinib inhibits the accumulation of autophagosomes under fed as well as starved conditions, but does not affect the number of autolysosomes. Thus this compound is not a late stage autophagy inhibitor but an inhibitor of autophagosome formation. It targets VPS34 but not other lipid kinases, mTOR and TBK1. This chemical appears to be ATP-competitive, targets VPS34 in cell lysate and induces cellular phenotypes consistent with VPS34 inhibition.

製品説明

Autophinibは、新規化学構造を有する強力なオートファジー阻害剤であり、飢餓誘導オートファジーアッセイおよびラパマイシン誘導オートファジーアッセイにおけるオートファジーのIC50値はそれぞれ90 nMおよび40 nMです。Vps34のIC50値はin vitroで19 nMです。

in vitro

Autophinib inhibits the accumulation of autophagosomes under fed as well as starved conditions, but does not affect the number of autolysosomes. Thus this compound is not a late stage autophagy inhibitor but an inhibitor of autophagosome formation. It targets VPS34 but not other lipid kinases, mTOR and TBK1. This chemical appears to be ATP-competitive, targets VPS34 in cell lysate and induces cellular phenotypes consistent with VPS34 inhibition.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	HeLa cells
	濃度	30 μM
	反応時間	18 h
	実験の流れ	--

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28544137/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Targeting autophagy overcomes cancer-intrinsic resistance to CAR-T immunotherapy in B-cell malignancies [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432]	PubMed: 38407943
Activating autophagy promotes skin regeneration induced by mechanical stretch during tissue expansion [ Burns Trauma, 2024, 12:tkad057]	PubMed: 38328438
Kaempferol promotes non-small cell lung cancer cell autophagy via restricting Met pathway [ Phytomedicine, 2023, 10.1016/j.phymed.2023.155090]	PubMed: 37738907
Genome-wide CRISPR screening identifies TMEM106B as a proviral host factor for SARS-CoV-2 [ Nat Genet, 2021, 53(4):435-444]	PubMed: 33686287
17β-Estradiol Enhances Porcine Meiosis Resumption from Autophagy-Induced Gap Junction Intercellular Communications and Connexin 43 Phosphorylation via the MEK/ERK Signaling Pathway [ J Agric Food Chem, 2021, 69(40):11847-11855]	PubMed: 34609142
17β-estradiol improves the developmental ability, inhibits reactive oxygen species levels and apoptosis of porcine oocytes by regulating autophagy events [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2021, 209:105826]	PubMed: 33581253
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5]	PubMed: 33147445
Antileukemic activity of the VPS34-IN1 inhibitor in acute myeloid leukemia [ Oncogenesis, 2020, 9(10):94]	PubMed: 33093450
Stimulation of Hair Growth by Small Molecules that Activate Autophagy [ Cell Rep, 2019, 27(12):3413-3421]	PubMed: 31216464

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。