Camizestrant (AZD9833)

製品コードS8958 バッチS895801

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C24H28F4N6

分子量 476.51 CAS No. 2222844-89-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 95 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 95 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 Camizestrant (AZD9833) は、抗腫瘍活性を持つ経口選択的エストロゲン受容体分解薬 (SERD) です。
in vitro

Camizestrant (AZD9833) is demonstrated to be a highly potent selective estrogen receptor degrader (SERD) that shows a pharmacological profile comparable to ICI-182780 in its ability to degrade ERα in both MCF-7 and CAMA-1 cell lines.

in vivo

Camizestrant (AZD9833) has potent in vivo activity in mouse xenograft models, and a stringent control of lipophilicity ensures that it has favorable physicochemical and preclinical pharmacokinetic properties for oral administration.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 MCF-7 cells
濃度 100 nM
反応時間 24 h
実験の流れ

MCF7 cells are treated with DMSO, 1 nM estradiol (E2), or 100 nM 4-OH ICI 46474, ICI-182780, or Camizestrant (AZD9833) for 24 h. Expression of the ERα regulated genes PGR, TFF1, and GREB1 is assessed.

動物実験 動物モデル Male CB17 SCID mice, rats
投薬量 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 5 mg/kg
投与方法 IV, Oral gavage

参考

  • https://patents.google.com/patent/US20180111931A1/en?oq=US20180111931
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32910656/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

ESR1 F404 Mutations and Acquired Resistance to Fulvestrant in ESR1-Mutant Breast Cancer [ Cancer Discovery, 2024, 274-289] PubMed: 37982575.0
Antiviral Activity of Selective Estrogen Receptor Modulators against Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus In Vitro and In Vivo [ Viruses, 2024, 16(8)1332] PubMed: 39205306
Antiviral Activity of Selective Estrogen Receptor Modulators against Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus In Vitro and In Vivo [ Viruses, 2024, 1332] PubMed: 39205306.0

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。