BAY-1816032

製品コードS8945 バッチS894501

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₇H₂₄F₂N₆O₄

分子量

534.51

CAS No.

1891087-61-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

50 mg/mL (93.54 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	1.250mg/ml (2.34mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.625mg/ml (1.17mM)

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	BAY-1816032 is a potent and oral available inhibitor of budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) kinase with IC50 of 6.1 nM for recombinant catalytic domain of human BUB1. BAY-1816032 has antitumor activity.
in vitro	BAY 1816032 is a novel, bioavailable inhibitor of the catalytical activity of the mitotic checkpoint protein BUB1, which is involved in centromere cohesion and attachment error correction. Inhibition of this compound sensitizes tumor cells towards towards ATR inhibitors and PARP inhibitiors.^[1]
in vivo	In xenograft models of triple-negative breast cancer BAY 1816032 in combination strongly delays outgrowth of tumors under treatment.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	HeLa, SUM-149, MDA-MB-436, NCI-H1299, 22RV1, H4 cells.
	濃度	0.1 μM to 10 μM
	反応時間	4 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h
	実験の流れ	Cells are plated into 384-well plates at densities between 600 and 800 cells per well. After 24 h, cells are treated with BAY 1816032 and the second compound either as single compound treatments, or in nine fixed compound ratios. Cell viability is assessed after 96 hour exposure, using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.
動物実験	動物モデル	male Wistar rats, female CD1 mice, female Beagle dog
	投薬量	1.0 mg/kg, 0.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
	投与方法	Oral gavage, IV

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30429199/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

A validation strategy to assess the role of phase separation as a determinant of macromolecular localization [ Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7]	PubMed: 38614097

A validation strategy to assess the role of phase separation as a determinant of macromolecular localization [ Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7]

PubMed: 38614097

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。