BAY-218

製品コードS8842 バッチS884201

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化学情報

Synonyms

AHR antagonist 1

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₀H₁₇ClFN₃O₃

分子量

401.82

CAS No.

2162982-11-6

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

80 mg/mL (199.09 mM)

Ethanol

20 mg/mL (49.77 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	4.000mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	BAY-218は、強力かつ選択的な低分子AhR阻害剤であり、外因性および内因性AhRリガンドによって誘導されるAhRの核内移行、ダイオキシン応答配列（DRE）-ルシフェラーゼレポーター発現、およびAhR制御下の標的遺伝子発現を阻害します。
in vitro	Mechanistically, BAY-218 inhibits AhR nuclear translocation, dioxin response element (DRE)-luciferase reporter expression and AhR-regulated target gene expression induced by both exogenous and endogenous AhR ligands. In vitro, this compound rescues TNFα production from kynurenic acid(KA)-suppressed LPS-treated primary human monocytes.
in vivo	In vivo, BAY-218 enhances anti-tumoral immune responses and reduced tumor growth in the syngeneic mouse tumor models CT26 and B16-OVA. Furthermore, this compound enhances therapeutic efficacy of an anti-PD-L1 antibody in the CT26 model.

プロトコル(参考用のみ)

参考

http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/1288

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

The regulatory role of ACP5 in the diesel exhaust particle-induced AHR inflammatory signaling pathway in a human bronchial epithelial cell line [ Sci Rep, 2025, 15(1):8826]	PubMed: 40087344
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545]	PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694]	PubMed: 38734931
Bioluminescence imaging of Cyp1a1-luciferase reporter mice demonstrates prolonged activation of the aryl hydrocarbon receptor in the lung [ Commun Biol, 2024, 7(1):442]	PubMed: 38600349
A clinically compatible drug-screening platform based on organotypic cultures identifies vulnerabilities to prevent and treat brain metastasis [ EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e14552]	PubMed: 35174975
AHR signaling pathway reshapes the metabolism of AML/MDS cells and potentially leads to cytarabine resistance [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab017]	PubMed: 33709099

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。