BAY 2416964

製品コードS8995 バッチS899501

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₁₈H₁₈ClN₅O₃

分子量

387.82

CAS No.

2242464-44-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

78 mg/mL (201.12 mM)

Ethanol

1.5 mg/mL (3.86 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	1.9mg/ml
	5% DMSO 1 95% Corn oil	1.9mg/ml

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	BAY 2416964 (compound 192) is a potent and orally active antagonist of aryl hydrocarbon receptor (AhR) with IC50 of 341 nM. BAY 2416964 has the potential in the treatment of solid tumors.
in vitro	BAY 2416964 (Example 192) induces AHR-regulated gene CYP1A1 expression with IC50 of 4.30 nM in a human monocytic U937 cells.^[1]
in vivo	In vivo assays: BAY 2416964 (Example 192) is dissolved in Ethanol/Solutol/Water (10/40/50) and given at 30 mg/kg, QD, p.o.. The efficacy is calculated based on tumor volume. BAY 2416964 (Example 192) is shown to have the potential for solid tumour treatment.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	human monocytic U937 cell line
	濃度	3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L
	反応時間	20 h
	実験の流れ	Cells in medium (tryptophan free RPMI, 1% FCS, 2mM Glutamine) supplemented with 150 μM kynurenic acid are grown for 20 hours in absence (negative control) or presence of increasing concentrations of BAY 2416964 (typical dilutions: 72 pmol/L, 0.25 nmol/L, 0.89 nmol/L; 3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L in duplicates).
動物実験	動物モデル	Female C57/BL6N mice with B16F10OVA tumor cells
	投薬量	30 mg/kg
	投与方法	Oral gavage

参考

[1] Gutcher Ilona, et al. WO2018146010A1

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Tubular aryl hydratocarbon receptor upregulates EZH2 to promote cellular senescence in cisplatin-induced acute kidney injury [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):18]	PubMed: 36635272

Tubular aryl hydratocarbon receptor upregulates EZH2 to promote cellular senescence in cisplatin-induced acute kidney injury [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):18]

PubMed: 36635272

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。