BAY-985

製品コードS8935 バッチS893501

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₇H₃₀F₃N₉O
	分子量	553.58	CAS No.	2409479-29-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (180.64 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	BAY-985 is a potent and highly selective TBK1/IKKε inhibitor. BAY-985 shows high potency toward TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay) and IKKε(IC50 = 2 nM), as well as high potency in the mechanistic pIRF3 assay (IC50 = 74 nM), and an antiproliferative effect on SK-MEL-2 cells (IC50 = 900 nM).
in vitro	BAY-985 is a potent and highly selective TBK1/IKKε inhibitor that inhibits the cellular phosphorylation of interferon regulatory factor 3 and displays antiproliferative efficacy in the melanoma cell line SK-MEL-2.^[1]
in vivo	BAY-985 shows only weak antitumor activity in the SK-MEL-2 human melanoma xenograft model.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	ACHN, SK-MEL-2, MDA-MB231 cells
	濃度	100 nM
	反応時間	96 h
	実験の流れ	For proliferation assays, cells are plated in white 384-well microtiter plates at 300 (ACHN) and 800 (SK-MEL-2) cells/well, respectively, in 50 μL medium. The following day, BAY-985 is added to the cells using a D300 Digital Dispenser. After 96 h, cell numbers are determined using CellTiter-Glo solution. Luminescence is read on a VICTOR reader. The luminescence signal is compared to the signal measured on sister plates on the day of compound addition (time zero).
動物実験	動物モデル	male Wistar rats; female NMRI nude mice
	投薬量	0.30 mg/kg; 100 mg/kg
	投与方法	IV, Oral gavage

参考

[1] Lefranc J, et al. J Med Chem. 2020 Jan 23;63(2):601-612.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Executioner caspases restrict mitochondrial RNA-driven Type I IFN induction during chemotherapy-induced apoptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):1399]	PubMed: 36918588
Executioner caspases restrict mitochondrial RNA-driven Type I IFN induction during chemotherapy-induced apoptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):1399]	PubMed: 36918588
The m6A demethylase ALKBH5 promotes tumor progression by inhibiting RIG-I expression and interferon alpha production through the IKKε/TBK1/IRF3 pathway in head and neck squamous cell carcinoma [ Mol Cancer, 2022, 21(1):97]	PubMed: 35395767

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。