BAY1125976

製品コードS8500 バッチS850001

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化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式

C23H21N5O

 
分子量 383.45 CAS No. 1402608-02-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 11 mg/mL (28.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 BAY 1125976は、選択的アロステリックAKT1/2阻害剤であり、マウスモデルにおいてAKTシグナル伝達依存性腫瘍増殖に対して高い有効性を示します。BAY1125976は、AKT1（10 µM ATPでIC50 = 5.2 nM、2 mM ATPで44 nM）およびAKT2（10 µM ATPでIC50 = 18 nM、2 mM ATPで36 nM）の活性を非常に強力に阻害します。一方、BAY1125976はAKT3に対してはほとんど不活性です（10 µM ATPでIC50 = 427 nM）。
in vitro

BAY 1125976 inhibits activation of AKT in cell lines carrying the AKT-activating mutation E17K. In KU-19-19 bladder cancer cells activation by phosphorylation is inhibited at AKT1-S473 and 4EBPI-T70 with IC50 values of 35 and 100 nM, respectively. In the prostate cancer cell line LAPC-4, the phosphorylation of AKT1-S473, T308 and 4EBP1-T70 is inhibited with IC50 values of 0.8, 5.6 and 35 nM, respectively. Treatment of LAPC-4 cells with this compound results in an inhibition of PRAS40 phosphorylation at T246 as a direct target of AKT1 activity with an IC50 of ∼141 nM. This chemical inhibits the proliferation of the breast cancer cell lines BT-474, T47D, MCF7, ZR-75–1, EVSA-T, MDA-MB-453, KPL-4 and BT20 as well as the prostate cancer cell lines LNCaP and LAPC-4 with submicromolar IC50 values. Breast cancer cell lines of luminal type show strong inhibition of cell proliferation following this compound treatment..
in vivo

Treatment with different doses of BAY 1125976 results in potent antitumor efficacy in KPL-4 tumor bearing mice. A clear, statistically significant dose-response is observed after daily oral treatment with 25 or 50 mg/kg of this compound with T/Cvolume ratios of 0.14 and 0.08, respectively. Daily administration of 25 or 50 mg/kg of this chemical results in significant antitumor efficacy in MCF7-implanted nude mice compared with the control with T/Cvolume values of 0.25 and 0.25 and T/Cweight values of 0.33 and 0.37, respectively. This compound displays good antitumor efficacy in vivo in AKT1E17K mutated models..

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 13 human breast cancer cell lines and 10 other cancer cell lines
濃度
反応時間
実験の流れ
動物実験 動物モデル Female 5-7 week old NMRI nude (nu/nu) mice, Male 8-10 week old SCID (scid/scid) mice, Female athymic nude Foxn1nu mice, Female 5-week-old Foxn1nu nude (nu/nu) mice
投薬量 5, 10, 15, 25, 50 mg/kg
投与方法 Oral gavage

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27699769/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。