Bazedoxifene

製品コードE6030 バッチE603001

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化学情報

Synonyms

TSE-424

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₃₀H₃₄N₂O₃

分子量

470.60

CAS No.

198481-32-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

94 mg/mL (199.74 mM)

Ethanol

24 mg/mL (50.99 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	4.700mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.450mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Bazedoxifene (TSE-424)は、26 nMおよび99 nMのIC50値でERαおよびERβに結合し、活性化する選択的エストロゲン受容体モジュレーターです。また、IL-6/GP130相互作用を阻害し、STAT3シグナル伝達を抑制し、アポトーシスを誘導し、がんモデルにおける腫瘍の増殖、生存率、コロニー形成を減少させ、骨密度、子宮の健康、および中枢神経系血管運動反応への影響が研究されています。

プロトコル(参考用のみ)

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961563/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27535971/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Effects of Combination of Estradiol with Selective Progesterone Receptor Modulators (SPRMs) on Human Breast Cancer Cells In Vitro and In Vivo [ PLOS One, March 24, 2016, e0151182]	PubMed: 27011208
The Interleukin-11/IL-11 Receptor Promotes Glioblastoma Survival and Invasion under Glucose-Starved Conditions through Enhanced Glutaminolysis [ International Journal of Molecular Sciences, February 08, 2023, 3356]	PubMed: 36834778
Repurposing the selective estrogen receptor modulator bazedoxifene to suppress gastrointestinal cancer growth [ EMBO Molecular Medicine, 2019 Apr, e9539]	PubMed: 30885958
Effects of Combination of Estradiol with Selective Progesterone Receptor Modulators (SPRMs) on Human Breast Cancer Cells In Vitro and In Vivo [ PLoS One, 2016 Mar 24, e0151182]	PubMed: 27011208
Drug Design Targeting Protein–Protein Interactions (PPIs) Using Multiple Ligand Simultaneous Docking (MLSD) and Drug Repositioning: Discovery of Raloxifene and Bazedoxifene as Novel Inhibitors of IL-6/GP130 Interface [ Journal of Medicinal Chemistry, 2014 Feb 13, 632-641]	PubMed: 24456369

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。