Tuxobertinib (BDTX-189)

製品コードS9786 バッチS978602

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₉H₂₉ClN₆O₄

分子量

561.03

CAS No.

2414572-47-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO (warmed with 50ºC water bath)

25 mg/mL (44.56 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	1.250mg/ml (2.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.310mg/ml (0.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Tuxobertinib (BDTX-189) は、アロステリックなEGFRおよびHER2癌遺伝子変異の強力かつ選択的な阻害剤であり、EGFR、HER2、BLK、およびRIPK2に対するKd値はそれぞれ0.2 nM、0.76 nM、13 nM、および1.2 nMです。BDTX-189は抗がん活性を示します。
in vitro	Tuxobertinib (BDTX-189) is a potent, selective, irreversible active site inhibitor of the ERBB allosteric mutant oncogene family. It achieves a superior selectivity profile in cell-based assays.
in vivo	Tuxobertinib (BDTX-189) is differentiated by potent, sustained inactivation of multiple allosteric ERBB mutants in vivo. It achieves dose-dependent regression of allosteric HER2 and EGFR tumors at well-tolerated doses.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	A431 cells, H292 cells
	濃度	--
	反応時間	0-24 h
	実験の流れ	--
動物実験	動物モデル	athymic nude mice
	投薬量	1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg
	投与方法	Oral gavage

参考

https://s3.us-east-1.amazonaws.com/black-diamond-assets.investeddigital.com/files/2020-EORTC-Presentation-FINAL.pdf

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

BDTX-189, a novel tyrosine kinase inhibitor, inhibits cell activity via ERK and AKT pathways in the EGFR C797S triple mutant cells [ Chem Biol Interact, 2024, 395:111033]	PubMed: 38710274
Young and undamaged recombinant albumin alleviates T2DM by improving hepatic glycolysis through EGFR and protecting islet β cells in mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):89]	PubMed: 36747238

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。