Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)

製品コードE1013 バッチE101301

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化学情報

Synonyms

RG-6422, RO 7496998

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₄H₃₃FN₇O₇P._1/2H₂O₄S

分子量

630.55

CAS No.

2241337-84-6

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (158.59 mM)

Water

100 mg/mL (158.59 mM)

Ethanol

100 mg/mL (158.59 mM)

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) は、AT-511のヘミ硫酸塩です。AT-511は、EC90が0.47 μMのSARS-CoV-2の強力な阻害剤です。
in vitro	Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) is the free base of AT-511. This compound inhibits replication of several human coronaviruses, such as HCoV-229E, HCoV-OC43, SARS-CoV in Huh-7 cells and HCoV-229E in BHK-21 cells. It can also inhibits SARS-CoV-2 replication in primary human airway epithelial (HAE) cells. In HBE and HNE cells, it can promote the host cells to form the pharmacologically active TP, AT-9010, to inhibit virus replication.
in vivo	After oral administration of Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) in nonhuman primates (NHPs), T-273 has the longest MRT at all dose levels, which indicate the long half-life of the active TP formed intracellularly. This compound is preferentially delivered to the liver, the target organ for HCV infection.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Huh-7, BHK-21, HBE, HNE cells
	濃度	100 μM, 20 μM, 4 μM, 0.8 μM
	反応時間	2h, 8 h, 3 days
	実験の流れ	将Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)稀释液加入96孔板中5个孔，细胞汇合度为80-100%。每个稀释度设三个感染病毒的孔和两个未感染的毒性对照孔。另设六个未经处理的感染孔作为病毒对照，以及六个未经处理的未感染孔作为细胞对照。病毒分别稀释至229E、OC43、MERS和SARS冠状病毒的感染复数（MOI）为0.003、0.002、0.001和0.03 CCID50（50%细胞培养感染剂量）。将培养板置于37°C、含5% CO2的湿润气氛中培养。用中性红染料染色约2小时（±15分钟）。弃去上清染料，用磷酸盐缓冲盐水（PBS）冲洗孔，并在50:50 Sorensen柠檬酸盐缓冲液-乙醇中提取结合的染料，时间超过30分钟。用分光光度计在540 nm波长下读取光密度，并转换为对照百分比。
動物実験	動物モデル	Male nonnaive cynomolgus monkeys
	投薬量	60 mg/kg, 30mg/kg
	投与方法	p.o.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33558299/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34725982/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

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