BFH772

製品コードS8188 バッチS818801

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化学情報

Synonyms

BFH 772, BFH-772

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₂₃H₁₆F₃N₃O₃

分子量

439.39

CAS No.

890128-81-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

87 mg/mL (198.0 mM)

Ethanol

87 mg/mL (198.0 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	BFH772 is a novel potent oral VEGFR2 inhibitor, targeting VEGFR2 kinase with IC50 of 3 nM.
in vitro	This compound was highly effective at targeting VEGFR2 kinase with an IC50 value of 3 nM, however, lost 500-fold potency on FLK-1, FLT-1, and FLT-4. It was highly selective, In addition to VEGFR2, it also targeted B-RAF, RET, and TIE-2, albeit with at least 40-fold lower potency. This chemical inhibits the ligand induced autophosphorylation of RET, PDGFR, and KIT kinases, with IC50 values ranging between 30 and 160 nM^[1].
in vivo	BFH772 all at 3 mg/kg orally dosed once per day potently inhibited melanoma growth (by 54−90% for primary tumor and 71−96% for metastasis growth)^[1].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	HUVEC endothelial cells
	濃度	0-10 nM
	反応時間	48 h
	実験の流れ	Subconfluent HUVECs were incubated in triplicate in 96-well plates with basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (10 ng/mL), bFGF (0.5 ng/mL), or FCS (5%) in the presence or absence of this compound. After 24 h of incubation, BrdUrd labeling solution was added and cells incubated an additional 24 h before fixation, blocking, and addition of peroxidaselabeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody was then detected spectrophotometrically at 450 nm.
動物実験	動物モデル	Sprague−Dawley rats
	投薬量	1 mg/kg
	投与方法	i.v.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26629594/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。