BI-4020

製品コードS8921 バッチS892101

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₃₀H₃₈N₈O₂

分子量

542.68

CAS No.

2664214-60-0

Solubility (25°C)*

体外

Ethanol

30 mg/mL (55.28 mM)

Water

20 mg/mL (36.85 mM)

DMSO

15 mg/mL (27.64 mM)

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	BI-4020 is an orally active, non-covalent EGFR inhibitor with IC50 of 0.6 nM and 0.2 nM for EGFR^{del19 T790M C797S} as biomarker potency and anti-proliferation potency in BaF3 cells, respectively.
in vitro	BI-4020 is a noncovalent, macrocyclic TKI, which inhibits not only the triple mutant EGFR^{del19 T790M C797S} variant but also the double mutant EGFR^{del19 T790M} and primary mutant EGFR^del19 while sparing activity against EGFR^wt.^[1]
in vivo	BI-4020 shows high potency on EGFR mutant cells, high kinome selectivity, and good DMPK properties, which leads to tumor regressions in the human PC-9 (EGFR^{del19 T790M C797S}) triple mutant NSCLC xenograft model in mice.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	BaF3 cells
	濃度	--
	反応時間	4 h, 3 days
	実験の流れ	Kinase selectivity is determined using the SelectScreen Kinase Profiling Services. The inhibition of the p-EGFR^{del19 T790M C797S} signal in BaF3 cells is measured after 4 h treatment with this compound. BaF3 cells bearing EGFR^{del19 T790M C797S} protein are treated for 3 days with this compound, and the effect on proliferation is measured.
動物実験	動物モデル	NMRI mice
	投薬量	10 mg/kg; 1 mg/kg
	投与方法	Oral gavage; IV

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31689114/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Potential Utility of a 4th-Generation EGFR-TKI and Exploration of Resistance Mechanisms-An In Vitro Study [ Biomedicines, 2024, 12(7)1412]	PubMed: 39061985

Potential Utility of a 4th-Generation EGFR-TKI and Exploration of Resistance Mechanisms-An In Vitro Study [ Biomedicines, 2024, 12(7)1412]

PubMed: 39061985

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。