BRD4 Inhibitor-10

製品コードS8574 バッチS857401

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化学情報

Synonyms

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₅H₂₇N₅O₂

分子量

429.51

CAS No.

1660117-38-3

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

86 mg/mL (200.22 mM)

Ethanol

86 mg/mL (200.22 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	BRD4 Inhibitor-10は、IC50が8 nMの強力なBRD4-BD1阻害剤です。
in vitro	BI 894999 is highly active in AML cell lines, primary patient samples. BI 894999 targets super-enhancer-regulated oncogenes and other lineage-specific factors, which are involved in the maintenance of the disease state.
in vivo	BI 894999 is active as monotherapy in AML xenografts, and in addition leads to strongly enhanced antitumor effects in combination with CDK9 inhibitors.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	MV-4-11B, THP-1, MOLM-13
	濃度	10 nM, 100 nM, various concentrations
	反応時間	4h, 24h, 79 h, 96 h
	実験の流れ	For viability assay, the cells are plated in 96-well flat-bottom microtiter plates and incubated overnight at 37°C in a CO2 incubator. BI 894999 is added at various concentrations for 72 hours or 96 hours. After 6-hour incubation with Alamar Blue solution at 37°C, fluorescence is measured using an excitation wavelength of 531 nm and emission at 595 nm.
動物実験	動物モデル	6-8 week old female NMRI-nude/CIEA-NOG mice
	投薬量	1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg, 12 mg/kg
	投与方法	Oral gavage

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29491412/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29454094/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。