Linrodostat (BMS-986205)

製品コードS8629 バッチS862901

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化学情報

Synonyms

ONO-7701

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₄H₂₄ClFN₂O

分子量

410.91

CAS No.

1923833-60-6

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

82 mg/mL (199.55 mM)

Ethanol

82 mg/mL (199.55 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701)は、IC50が1.7 nMのIDO1の不可逆阻害剤です。ヒトHeLa細胞、ヒトIDO-1を発現するHEK293細胞、およびトリプトファン-2,3-ジオキシゲナーゼ細胞ベースのアッセイにおいて、キヌレニン産生をIC50値1.7、1.1、および>2000で阻害します。
in vitro	BMS-986205 exhibits potent inhibition of kynurenine (kyn) production in IDO1-HEK293 cells (IC50 = 1.1 nM) but not in TDO-HEK293 cells. It is an irreversible suicide inhibitor.

プロトコル(参考用のみ)

参考

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/CT116
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6021761/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

YH29407 with anti-PD-1 ameliorates anti-tumor effects via increased T cell functionality and antigen presenting machinery in the tumor microenvironment [ Front Chem, 2022, 10:998013]	PubMed: 36545214
IDO Inhibition Facilitates Antitumor Immunity of Vγ9Vδ2 T Cells in Triple-Negative Breast Cancer [ Front Oncol, 2021, 11:679517]	PubMed: 34381711
Decreased IDO1 Dependent Tryptophan Metabolism in Aged Lung during Influenza [ Eur Respir J, 2020, 2000443]	PubMed: 33243840
Prognostic value of indoleamine 2,3 dioxygenase in patients with higher-risk myelodysplastic syndromes treated with azacytidine [ Br J Haematol, 2020, 190(3):361-370]	PubMed: 32350858
Displacement Induced Off-On Fluorescent Biosensor Targeting IDO1 Activity in Live Cells. [ Anal Chem, 2019, 91(23):14943-14950]	PubMed: 31714063

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。