Borussertib

製品コードS8839 バッチS883901

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₃₆H₃₂N₆O₃

分子量

596.68

CAS No.

1800070-77-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

11 mg/mL (18.43 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Clear solution

5%DMSO 1 Corn oil

0.28mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Borussertib is a covalent-allosteric inhibitor of protein kinase Akt with an IC50 of 0.8 nM and a Ki of 2.2 nM for WT Akt.
in vitro	Borussertib exhibits excellent cellular activity in the nanomolar range. The EC50 values (cell viability assay) of borussertib in AN3CA, T47D, ZR-75-1, MCF-7, BT-474 and KU-19-19 cells are 191 nM, 48 nM, 5 nM, 277 nM, 373 nM and 7770 nM, respectively^[1]. Borussertib specifically binds to two non-catalytic cysteines in AKT at positions 296 and 310 by decorating allosteric ligands with electrophilic warheads at suitable positions, thus enabling the irreversible stabilization of the inactive conformation. Borussertib potently inhibits proliferation of PI3K/PTEN-mutated cell lines^[2].
in vivo	Borussertib reveals a good pharmacokinetic profile with reasonable microsomal stability in human and murine microsomes^[1]. PK studies are carried out in mice (2 mg/kg intravenous; 20 mg/kg oral gavage; 20 mg/kg, intraperitoneal), Despite a rather low oral bioavailability (<5%), reaching only a maximum plasma concentration of 78 ng/mL (0.13 µM), There is a significantly higher bioavailability upon intraperitoneal administration (39.6%), with maximum plasma levels of 683 ng/mL (1.14 µM)^[2].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Breast, bladder, pancreas, and endometrium cancer cell lines harboring genetic alterations in the PI3K/AKT and RAS/MAPK pathways
	濃度	30 µM to 0.1 nM
	反応時間	96 h
	実験の流れ	--
動物実験	動物モデル	RjOrl:SWISS mice (aged 8-10 weeks)
	投薬量	20 mg/kg (Oral/IP); 2 mg/kg (IV)
	投与方法	by oral gavage/intraperitoneal/IV

参考

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。