BRD0705

製品コードS9638 バッチS963801

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₀H₂₃N₃O

分子量

321.42

CAS No.

2056261-41-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

64 mg/mL (199.11 mM)

Ethanol

64 mg/mL (199.11 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	3.250mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.530mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	BRD0705は、IC50が66 nM、Kdが4.8 μMの、強力でパラログ選択的な経口活性のあるGSK3α（グリコーゲンシンターゼキナーゼ3α）阻害剤です。BRD0705はGSK3βも515 nMのIC50で阻害します。BRD0705は急性骨髄性白血病（AML）に使用できます。
in vitro	BRD0705 inhibits kinase function and does not stabilize β-catenin, mitigating potential neoplastic concerns. This compound induces myeloid differentiation and impairs colony formation in AML cells while no effect is observed on normal hematopoietic cells.
in vivo	This compound impairs leukemia initiation and prolongs survival in AML mouse models.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	HEK 293T, HL-60, U937, TF-1, NB-4, MV4–11, MOLM-13, Mononuclear cells
	濃度	20 μM
	反応時間	24 hours
	実験の流れ	After 24 hours of treatment with DMSO or BRD0705 at 20 μM, 30,000 to 50,000 cells are washed in PBS/2%FBS and then cytospun onto poly-L-Lysine coated slides (EMS). Cells are fixed in 4% paraformaldehyde (EMS) for 20 minutes, permeabilized in 0.2% Triton X-100 (RPI) for 30 minutes at 4°C, blocked in 1% BSA/0.05% triton for 1 hour at room temperature and then incubated for 1 hour at room temperature with primary anti-β-catenin (1/500) and then secondary antibody. Three 5 minute washes are performed after each antibody incubation. Slides are mounted with Prolong (R) Gold Antifade with DAPI and imaged with Yokogawa Spinning Disk Confocal / TIRF system. Representative images of three independent experiments are analyzed with Image-J software.
動物実験	動物モデル	8-week-old male NSG mice
	投薬量	15 mg/kg, 30 mg/kg
	投与方法	Oral gavage

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29515000/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。