BRD0705

製品コードS9638 バッチS963801

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化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式
C20H23N3O
分子量 321.42 CAS No. 2056261-41-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 64 mg/mL (199.11 mM)
Ethanol 64 mg/mL (199.11 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 BRD0705 is a potent, paralog selective and orally active inhibitor of GSK3α (Glycogen synthase kinase 3α) with IC50 of 66 nM and Kd of 4.8 μM. BRD0705 also inhibits GSK3β with IC50 of 515 nM. BRD0705 can be used for acute myeloid leukemia (AML).
in vitro

BRD0705 inhibits kinase function and does not stabilize β-catenin, mitigating potential neoplastic concerns. BRD0705 induces myeloid differentiation and impairs colony formation in AML cells while no effect is observed on normal hematopoietic cells.[1]
in vivo

BRD0705 impairs leukemia initiation and prolongs survival in AML mouse models.[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 HEK 293T, HL-60, U937, TF-1, NB-4, MV4–11, MOLM-13, Mononuclear cells
濃度 20 μM
反応時間 24 hours
実験の流れ

After 24 hours of treatment with DMSO or BRD0705 at 20 μM, 30,000 to 50,000 cells are washed in PBS/2%FBS and then cytospun onto poly-L-Lysine coated slides (EMS). Cells are fixed in 4% paraformaldehyde (EMS) for 20 minutes, permeabilized in 0.2% Triton X-100 (RPI) for 30 minutes at 4°C, blocked in 1% BSA/0.05% triton for 1 hour at room temperature and then incubated for 1 hour at room temperature with primary anti-β-catenin (1/500) and then secondary antibody. Three 5 minute washes are performed after each antibody incubation. Slides are mounted with Prolong (R) Gold Antifade with DAPI and imaged with Yokogawa Spinning Disk Confocal / TIRF system. Representative images of three independent experiments are analyzed with Image-J software.
動物実験 動物モデル 8-week-old male NSG mice
投薬量 15 mg/kg, 30 mg/kg
投与方法 Oral gavage

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。