BRD3308

製品コードS8962 バッチS896201

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₁₅H₁₄FN₃O₂

分子量

287.29

CAS No.

1550053-02-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

57 mg/mL (198.4 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.350mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	BRD3308は、HDAC3の強力かつ高選択的な阻害剤であり、HDAC3、HDAC1、HDAC2に対するIC50値はそれぞれ54 nM、1.26 μM、1.34 μMです。BRD3308はHIV-1転写を活性化します。BRD3308は炎症性サイトカイン（糖脂質毒性ストレス）によって誘発される膵臓β細胞のアポトーシスを抑制し、機能的なインスリン放出を増加させます。
in vitro	BRD3308 is a derivative of the ortho-aminoanilide HDAC inhibitor CI-994 and is developed to be highly selective for inhibition of HDAC3 with an IC50 value that is 23-fold lower for HDAC3 than for HDAC1 or 22. HDAC3 selective inhibition induces expression of HIV and exposure to this compound allows the recovery of latent HIV-1 from patient cells.
in vivo	Selective inhibition of HDAC3 by BRD3308 prevents diabetes onset in female NOD mice. This compound treatment in vivo prevents pancreatic islet infiltration and protects β-cells from apoptosis. β-cell proliferation is increased in animals treated with this chemical. This compound treatment in vivo prevents white adipose tissue infiltration in NOD mice.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	2D10 cells, J89 cells, THP89 cells, J-Lat 6.3 cells
	濃度	5 μM, 10 μM, 15 μM, 30 μM
	反応時間	6 h, 12 h, 18 h, 24 h
	実験の流れ	BRD3308 (15 μM) is added to aliquots of resting CD4+ T cells which are then plated in limiting dilution replicates of 2.5 or 1 million, 0.5 million, and 0.1 million cells and incubated at 37℃ under 5% CO₂. This compound is removed from the cultures after 24 hours.
動物実験	動物モデル	Female NOD/ShiLTJ (NOD) mice
	投薬量	0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg
	投与方法	IP

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136952/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28860191/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。