BSJ-03-123

製品コードS8815 バッチS881501

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms BSJ Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C47H56N10O11

分子量 937.01 CAS No. 2361493-16-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (106.72 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

2.500mg/ml (2.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

0.500mg/ml (0.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 BSJ-03-123は、サイクリン依存性キナーゼ6 (CDK6)のフタルイミド系分解剤です。(PROTAC)
in vitro

BSJ-03-123 is a phthalimide-based degrader that exploits protein-interface determinants to achieve proteome-wide selectivity for the degradation of cyclin-dependent kinase 6 (CDK6). Pharmacologic CDK6 degradation targets a selective dependency of acute myeloid leukemia cells, and transcriptomics and phosphoproteomics profiling of acute degradation of CDK6 enabled dynamic mapping of its immediate role in coordinating signaling and transcription.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 MV4–11, THP-1, MOLM13, P31/FUJ, MOLT4, NCI-H358, HT29, HEK293T and Hs578T cells
濃度 50 nM, 100 nM, 200 nM, 500 nM, 1000 nM
反応時間 2 h, 4 h, 24 h
実験の流れ

For cell cycle measurement, 106 cells per well are seeded in 24-well plates in triplicates. After 24 h of BSJ-03-123 treatment, cells are harvested by centrifugation at 500g for 5 min and washed in 1 ml cold PBS. Cells are spun down again, resuspended in 200 μl PBS and fixed by addition of 800 μl 70% EtOH and incubation for 20 min at −20°C.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30595531/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。