CA-5f

製品コードS5920 バッチS592001

印刷

化学情報

 Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C24H24N2O3

分子量 388.46 CAS No. 1370032-19-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL (200.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

3.9mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 CA-5f is a potent late-stage macroautophagy/autophagy inhibitor via inhibiting autophagosome-lysosome fusion.
in vitro CA-5f neither impairs the hydrolytic function nor the quantity of lysosomes. Treatment of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) with this compound for 1 h suppresses the levels of cytoskeletal proteins and membrane traffic proteins. It exhibits strong cytotoxicity against A549 non-small cell lung cancer (NSCLC) cells, but low cytotoxicity to normal human umbilical vein endothelial cells (HUVECs), by increasing mitochondrial-derived reactive oxygen species (ROS) production. This chemical inhibits autophagic flux by blocking autophagosome-lysosome fusion instead of affecting the pH and hydrolytic function of lysosomes[1].
in vivo CA-5f effectively suppresses the growth of A549 lung cancer xenograft as a single agent with an excellent tolerance in vivo. It inhibits autophagic flux, induced apoptosis, and does not affect the level of CTSB (cathepsin B) and CTSD (cathepsin D) in vivo[1].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 A549 cells or HUVECs
濃度 20 μM
反応時間 96 h
実験の流れ

A549 cells or HUVECs are seeded into E-Plate 16-well plates overnight and then treated with DMSO or CA-5f and continuously monitored for 96 h. The changes of cell index can be used to monitor cell viability.

動物実験 動物モデル Four-week-old BALB/c nude mice (subcutaneous injection of A549 cells at the right scapula)
投薬量 40 mg/kg
投与方法 injected via caudal vein

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30145925/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Synergetic contributions of viral VP1, VP3, and 3C to activation of the AKT-AMPK-MAPK-MTOR signaling pathway for Seneca Valley virus-induced autophagy [ J Virol, 2021, JVI0155021] PubMed: 34757844

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。