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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C31H30Br2N4O2 |
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分子量 | 650.40 | CAS No. | 324759-76-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (153.75 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | CCT020312 is a selective PERK (EIF2AK3) activator with an EC50 of 5.1 μM. CCT020312 can be used for the selective activation of EIF2A-mediated translation control. |
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in vitro | CCT020312 treatment effectively inhibits cell proliferation. Treatment of HT29 cells and HCT116 cells with CCT020312 shows inhibition of pRB phosphorylation at comparable concentrations with half-maximal reduction of pRB phosphorylation. CCT020312 acts selectively to instigate proliferation inhibition through an EIF2A phosphorylation-associated translation inhibition.[1] |
in vivo | CCT020312 suppresses tumor growth and reduces the protein levels of CDK4 and CDK6 in MDA-MB-453 xenograft mice. CCT020312 increases the levels of p-eIF2α, ATF4, and CHOP, and decreases the levels of p-AKT and p-mTOR. Thus, CCT020312, a selective eIF2α/PERK activator, inhibits TNBC viability and proliferation by activating the PERK/eIF2α/ATF4/CHOP pathway and inactivating the AKT/mTOR pathway in vivo.[2] |
細胞アッセイ | 細胞株 | HT29 cells |
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濃度 | 7 µM | |
反応時間 | 24 h | |
実験の流れ | HT29 cells seeded in 96-well plates are exposed to 7 µM CCT020312 for 24 hours. Ser608 pRB phosphorylation was quantified using the cell-based immunoassay for the detection of pRB-P-Ser608 as employed for the primary screen. |
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動物実験 | 動物モデル | MDA-MB-453 xenograft mice |
投薬量 | 24 mg/kg | |
投与方法 | i.p. |
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Acute Endoplasmic Reticulum Stress Suppresses Hepatic Gluconeogenesis by Stimulating MAPK Phosphatase 3 Degradation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561] | PubMed: 37958545 |
Ginsenoside Rg1 regulates autophagy and endoplasmic reticulum stress via the AMPK/mTOR and PERK/ATF4/CHOP pathways to alleviate alcohol‑induced myocardial injury [ Int J Mol Med, 2023, 52(1)56] | PubMed: 37232350 |
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