CCT196969

製品コードS7743 バッチS774301

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₂₇H₂₄FN₇O₃

分子量

513.52

CAS No.

1163719-56-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (194.73 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	CCT196969 is a novel orally available, pan-RAF inhibitor with anti-SRC activity. It also inhibits SRC, LCK, and the p38 MAPKs.
in vitro	CCT196969 is active against melanoma and colorectal cancer cell lines that are mutant for BRAF, but not cancer cells that are wild-type for BRAF and NRAS. This compound induces caspase 3 and PARP cleavage, thus induces apoptosis. It does not drive paradoxical pathway activation and inhibit MEK/ERK in BRAF and NRAS mutant melanoma^[1].
in vivo	CCT196969 is extremely well tolerated at the doses assessed and does not produce any significant adverse effects in vivo. Oral dosing at 10 mg/kg/day of this compound results in plasma concentrations ∼1 μM at 24 hr. It is orally bioavailable at ∼55%^[1].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株
	濃度	1 μM
	反応時間	4 h
	実験の流れ	Protein extracts are prepared in CLB1 lysis buffer, and samples are analyzed by Zeptosens RPPA(reverse phase protein arrays).
動物実験	動物モデル	CD-1 mice
	投薬量	20 mg/kg
	投与方法	oral gavage

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25500121/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

BRAF activation by metabolic stress promotes glycolysis sensitizing NRASQ61-mutated melanomas to targeted therapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):7113]	PubMed: 36402789
Genetic Heterogeneity of BRAF Fusion Kinases in Melanoma Affects Drug Responses. [ Cell Rep, 2019, 29(3):573-588]	PubMed: 31618628

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。