CDDO-Im (RTA-403)

製品コードS9723 バッチS972301

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms CDDO-Imidazolide, TP-235 Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式
C34H43N3O3
分子量 541.72 CAS No. 443104-02-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 56 mg/mL (103.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 CDDO-Im (RTA-403) is an activator of nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR). CDDO-Im binds to PPARα and PPARγ with Ki of 232 nM and 344 nM, respectively. CDDO-Im inhibits inflammatory response and tumor growth in vivo.
in vitro

CDDO-Im (RTA-403) is highly active in suppressing cellular proliferation of human leukemia and breast cancer cell lines (IC50, 10–30 nM). In U937 leukemia cells, it also induces monocytic differentiation as measured by increased cell surface expression of CD11b and CD36. This compound has significant actions independent of PPAR transactivation.[2]

in vivo

A novel synthetic triterpenoid more potent than its parent compound (CDDO), CDDO-Im (RTA-403) is a potent inhibitor of de novo inducible nitric oxide synthase expression in primary mouse macrophages in vivo. Moreover, it inhibits growth of B16 murine melanoma and L1210 murine leukemia cells in vivo.[2]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 U937, THP-1, and HL-60 leukemia cells
濃度 100 pM to 1 μM
反応時間 5 days
実験の流れ

U937, THP-1, and HL-60 leukemia cells are treated with either control vehicle, CDDO, or CDDO-Im (RTA-403) at concentrations ranging from 100 pM to 1 μM, and after 5 days, proliferation is measured by cell counting.

動物実験 動物モデル female CD-1 mice, male and female BDF-1 mice
投薬量 1 nmole, 10 nmole
投与方法 IP

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15930299/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12855660/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Melatonin attenuates polystyrene microplastics induced motor neurodevelopmental defect in zebrafish (Danio rerio) by activating nrf2 - isl2a Axis [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754] PubMed: 35709674
Genetic Ablation of Nrf2 Exacerbates Neuroinflammation in Ocular Autoimmunity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715] PubMed: 36233013

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。