CH7233163

製品コードS9711 バッチS971101

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₃₁H₃₄F₃N₉O₃S

分子量

669.72

CAS No.

unknown

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (149.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	CH7233163は、EGFRチロシンキナーゼの非共有結合性ATP競合阻害剤であり、EGFR-Del19/T790M/C797S変異を有する腫瘍に対して抗腫瘍活性を示します。
in vitro	CH7233163 shows potent antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S in vitro. This compound potently inhibits the proliferation of Del19/T790M/C797S_NIH3T3 cells with IC50 of 20 nmol/L. It potently and dose-dependently blocks the EGFR phosphorylation in the Del19/T790M/C797S_NIH3T3 cells. This chemical can inhibit Del19/T790M/C797S signaling.
in vivo	Pharmacodynamic study is performed using Del19/T790M/C797S_NIH3T3 xenografted tumors in mice. CH7233163 clearly inhibits EGFR phosphorylation after oral administration and potent tumor regression is observed. This compound has potent therapeutic efficacy against tumors with EGFR-Del19/T790M/C797S in vivo.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	NIH3T3 cells (ATCC)
	濃度	8 nM, 40 nM, 200 nM, 1000 nM
	反応時間	0.5 h-24 h, 4-7 days
	実験の流れ	NIH3T3 cells (ATCC) are transduced with lentiviruses harboring genes encoding the EGFR-d746-750/T790M/C797S or EGFR-L858R/T790M/C797S mutant, generated from the pCDH-CMV-MCS-EF1-Puro vector. Cells stably expressing these mutants are subsequently selected in medium supplemented with puromycin. Cells are incubated in medium containing serial dilutions of this compound in a 96-well culture plate or PrimeSurface96U plates at 37˚C for 4 or 7 d. The number of living cells is then determined using CellTiter-Glo 9 Luminescent Cell Viability Assay.
動物実験	動物モデル	nude mice (CAnN.Cg-Foxn1/CrlCrlj nu/nu)
	投薬量	10 mg/kg， 30 mg/kg, 100 mg/kg
	投与方法	Oral gavage

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32943545/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

A multiplex, prime editing framework for identifying drug resistance variants at scale [ bioRxiv , 2023, 10.1101/2023.07.27.550902]	PubMed: None

A multiplex, prime editing framework for identifying drug resistance variants at scale [ bioRxiv , 2023, 10.1101/2023.07.27.550902]

PubMed: None

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。