CPI-360

製品コードS7656 バッチS765601

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₂₅H₃₁N₃O₄

分子量

437.53

CAS No.

1802175-06-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO (warmed with 50ºC water bath)

20 mg/mL (45.71 mM)

Ethanol (warmed with 50ºC water bath)

18 mg/mL (41.14 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 60%PEG400 2 30%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	20.000mg/ml (45.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 600 μL of PEG 400, mix evenly to clarify it; then continue to add 300 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	CPI-360 is a potent, selective,and SAM-competitive EZH1 inhibitor with IC50 of 102.3 nM, >100-fold selectivity over other methyltransferases.
in vitro	In KARPAS-422 cells, CPI-360 potently reduces global H3K27me3 and H3K27me2 levels with EC50 of 56 nM and 65 nM, respectively. This compound also causes time-dependent transcriptional changes, and affects the viability of Y641N mutant EZH2-containing KARPAS-422 cells. In addition, it gradually arrests KARPAS-422 cells in the G1 cell cycle stage followed by the induction of apoptosis. ^[1]
in vivo	In mice bearing KARPAS-422 xenografts, CPI-360 (200 mg/kg, s.c.) reduces tumor growth by 44%. ^[1]

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ	Biochemical Assays
キナーゼアッセイ	Methyltransferase selectivity panel profiling with CPI-360 and CPI-169 is carried out using the services of Reaction Biology Corp.
動物実験	動物モデル	Mice bearing KARPAS-422 tumors
	投薬量	200 mg/kg, twice daily
	投与方法	s.c.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25457180/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Dual targeting of EZH1 and EZH2 for the treatment of malignant rhabdoid tumors [ Mol Ther Oncolytics, 2022, 27:14-25]	PubMed: 36212776
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。