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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent |
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化学式 | C25H31N3O4 |
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分子量 | 437.53 | CAS No. | 1802175-06-9 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO (warmed with 50ºC water bath) | 20 mg/mL (45.71 mM) | ||||
Ethanol (warmed with 50ºC water bath) | 18 mg/mL (41.14 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | CPI-360 is a potent, selective,and SAM-competitive EZH1 inhibitor with IC50 of 102.3 nM, >100-fold selectivity over other methyltransferases. |
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in vitro | In KARPAS-422 cells, CPI-360 potently reduces global H3K27me3 and H3K27me2 levels with EC50 of 56 nM and 65 nM, respectively. CPI-360 also causes time-dependent transcriptional changes, and affects the viability of Y641N mutant EZH2-containing KARPAS-422 cells. In addition, CPI-360 gradually arrests KARPAS-422 cells in the G1 cell cycle stage followed by the induction of apoptosis. [1] |
in vivo | In mice bearing KARPAS-422 xenografts, CPI-360 (200 mg/kg, s.c.) reduces tumor growth by 44%. [1] |
キナーゼアッセイ | Biochemical Assays | |
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Methyltransferase selectivity panel profiling with CPI-360 and CPI-169 is carried out using the services of Reaction Biology Corp. | ||
動物実験 | 動物モデル | Mice bearing KARPAS-422 tumors |
投薬量 | 200 mg/kg, twice daily | |
投与方法 | s.c. |
Dual targeting of EZH1 and EZH2 for the treatment of malignant rhabdoid tumors [ Mol Ther Oncolytics, 2022, 27:14-25] | PubMed: 36212776 |
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] | PubMed: 30135193 |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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