CPYPP

製品コードS0899

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化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式

C18H13ClN2O2
分子量 324.76 CAS No. 310460-39-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 65 mg/mL (200.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 CPYPP is an inhibitor of dedicator of cytokinesis 2 (DOCK2). CPYPP inhibits the guanine nucleotide exchange factor (GEF) activity of DOCK2DHR-2 for Rac1 in a dose-dependent manner with IC50 of 22.8 μM. CPYPP also inhibits DOCK180, DOCK5 and less DOCK9.
in vitro

CPYPP, a small-molecule inhibitor of DOCK2, binds to the DHR-2 domain of this compound in a reversible manner and inhibits its catalytic activity, and blocks both chemokine receptor- and antigen receptor-mediated Rac activation resulting in marked reduction of chemotactic response and T cell activation in lymphocytes.[1]
in vivo

Intraperitoneal injection of CPYPP 1 hr before adoptive transfer reduces the percentage of the migrated T cells to <25% of the control level.[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 HEK293T cells
濃度 100 µM
反応時間 1 h
実験の流れ

Before assays, cells were stimulated with CCL21 (1 µg/ml), CXCL13 (1 µg/ml),  anti-CD3ε antibody (145-2c11; 10 µg/ml) followed by crosslinking with antihamster IgG (10 µg/ml), or CpG-A (3 µM). Aliquots of the cell extracts were kept for total lysate controls, and the remaining extracts were incubated with GST-fusion Rac-binding domain of PAK1 at 4 ℃ for 60 min. The bound proteins and the same amounts of total lysates were analyzed by SDSPAGE, and blots were probed with anti-Rac antibody.
動物実験 動物モデル C57BL/6 mice transferred with spleen cells from DOCK-GFP knock-in mice
投薬量 100 µL (i.p.) or 50 µL (i.v.)
投与方法 i.p., i.v.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22520755/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

DOCK2 and phosphoinositide-3 kinase δ mediate two complementary signaling pathways for CXCR5-dependent B cell migration [ Front Immunol, 2022, 13:982383] PubMed: 36341455

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。