Danirixin (GSK1325756)

製品コードS6620 バッチS662002

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₁₉H₂₁ClFN₃O₄S
	分子量	441.90	CAS No.	954126-98-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	88 mg/mL (199.14 mM)


* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Danirixin (GSK1325756) is a small molecule, non-peptide, high affinity (IC50 for CXCL8 (IL-8) binding = 12.5 nM), selective, and reversible CXCR2 antagonist.
in vitro	Danirixin has high affinity for CXCR2, with a negative log of the 50% inhibitory concentration (pIC50) of 7.9 for binding to Chinese hamster ovary cell (CHO)-expressed human CXCR2, and 78-fold selectivity over binding to CHO-expressed CXCR1. Danirixin is a competitive antagonist against CXCL8 in Ca2+-mobilization assays, with a K_B of 6.5 nM and antagonist potency (pA2) of 8.44 and is fully reversible in washout experiments over 180 minutes^[1].
in vivo	In rat and human whole-blood studies assessing neutrophil activation by surface CD11b expression following CXCL2 (rat) or CXCL1 (human) challenge, danirixin blocks the CD11b upregulation with pIC50s of 6.05 and 6.3, respectively. Danirixin dosed orally also blocks the influx of neutrophils into the lung in vivo in rats following aerosol lipopolysaccharide or ozone challenge, with median effective doses (ED50s) of 1.4 and 16 mg/kg respectively^[1].

プロトコル(参考用のみ)

動物実験	動物モデル	Male Lewis rats (275-400 g)
	投薬量	25, 50, 150, or 500 mg/kg per day once daily
	投与方法	by oral gavage

参考

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

New CXCR1/CXCR2 inhibitors represent an effective treatment for kidney or head and neck cancers sensitive or refractory to reference treatments. [ Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346]	PubMed: 31410218

New CXCR1/CXCR2 inhibitors represent an effective treatment for kidney or head and neck cancers sensitive or refractory to reference treatments. [ Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346]

PubMed: 31410218

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。