DCLK1-IN-1

製品コードS8976 バッチS897601

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₆H₂₈F₃N₇O₂

分子量

527.54

CAS No.

2222635-15-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

95 mg/mL (180.08 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	1.180mg/ml (2.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	1.180mg/ml (2.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	DCLK1-IN-1は、doublecortin like kinase 1 (DCLK1) ドメインの選択的かつ生体内適合性のケミカルプローブであり、DCLK1およびDCLK2にそれぞれ9.5 nMおよび31 nMのIC50で結合します。DCLK1-IN-1は、キナーゼアッセイにおいて、DCLK1およびDCLK2キナーゼをそれぞれ57.2 nMおよび103 nMのIC50で阻害します。
in vitro	DCLK1-IN-1 displays pronounced on-target DCLK1 activity in vitro. This compound potently binds DCLK1 in HCT116 cells (IC50 = 279 nM). It significantly inhibits DCLK1, and weakly inhibits ERK5, in PATU-8988T cell lysates and live cells.
in vivo	DCLK1-IN-1 has a favorable pharmacokinetic profile in mice, with a half-life of 2.09 h, an area under the curve of 5,506 h ng⁻¹ ml⁻¹ and 81% oral bioavailability. This compound is well-tolerated at doses up to 100 mg kg⁻¹ with no adverse effects and no loss of body weight observed in mice. It is a selective inhibitor of DCLK1, suitable for use as a chemical probe when used together with control compound DCLK1-NEG.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	PATU-8988T, PATU-8902, MIA PaCa-2, Panc03.27, CFPAC-1, BxPC-3, 293FT, HEK-293, HCT116 cells
	濃度	1 μM, 2.5 μM
	反応時間	4 h, 24 h
	実験の流れ	For RNA-sequencing studies, PATU-8988T cells are plated at 200,000 cells per well in six-well plates. After adhering overnight, cells are treated with DMSO or 2.5 μM DCLK1-IN-1, washed twice with PBS, lysed and homogenized using Qiashredder columns.
動物実験	動物モデル	8–12-week-old male swiss albino mice
	投薬量	2 mg/kg, 10 mg/kg
	投与方法	IV, Oral gavage

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32251410/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Targeting DCLK1 overcomes 5-fluorouracil resistance in colorectal cancer through inhibiting CCAR1/β-catenin pathway-mediated cancer stemness [ Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743]	PubMed: 35522902

Targeting DCLK1 overcomes 5-fluorouracil resistance in colorectal cancer through inhibiting CCAR1/β-catenin pathway-mediated cancer stemness [ Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743]

PubMed: 35522902

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。