DCLK1-IN-1

製品コードS8976 バッチS897601

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₆H₂₈F₃N₇O₂
	分子量	527.54	CAS No.	2222635-15-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	95 mg/mL (180.08 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	DCLK1-IN-1 is a selective, in vivo-compatible chemical probe of the doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domain that binds to DCLK1 and DCLK2 with IC50 of 9.5 nM and 31 nM, respectively. DCLK1-IN-1 inhibits DCLK1 and DCLK2 kinases with IC50 of 57.2 nM and 103 nM in kinase assay, respectively.
in vitro	DCLK1-IN-1 displays pronounced on-target DCLK1 activity in vitro. DCLK1-IN-1 potently binds DCLK1 in HCT116 cells (IC50 = 279 nM). DCLK1-IN-1 significantly inhibits DCLK1, and weakly inhibits ERK5, in PATU-8988T cell lysates and live cells.^[1]
in vivo	DCLK1-IN-1 has a favorable pharmacokinetic profile in mice, with a half-life of 2.09 h, an area under the curve of 5,506 h ng⁻¹ ml⁻¹ and 81% oral bioavailability. DCLK1-IN-1 is well-tolerated at doses up to 100 mg kg⁻¹ with no adverse effects and no loss of body weight observed in mice. DCLK1-IN-1 is a selective inhibitor of DCLK1, suitable for use as a chemical probe when used together with control compound DCLK1-NEG.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	PATU-8988T, PATU-8902, MIA PaCa-2, Panc03.27, CFPAC-1, BxPC-3, 293FT, HEK-293, HCT116 cells
	濃度	1 μM, 2.5 μM
	反応時間	4 h, 24 h
	実験の流れ	For RNA-sequencing studies, PATU-8988T cells are plated at 200,000 cells per well in six-well plates. After adhering overnight, cells are treated with DMSO or 2.5 μM DCLK1-IN-1, washed twice with PBS, lysed and homogenized using Qiashredder columns.
動物実験	動物モデル	8–12-week-old male swiss albino mice
	投薬量	2 mg/kg, 10 mg/kg
	投与方法	IV, Oral gavage

参考

[1] Fleur M Ferguson, et al. Nat Chem Biol. 2020 Jun;16(6):635-643.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Targeting DCLK1 overcomes 5-fluorouracil resistance in colorectal cancer through inhibiting CCAR1/β-catenin pathway-mediated cancer stemness [ Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743]	PubMed: 35522902

Targeting DCLK1 overcomes 5-fluorouracil resistance in colorectal cancer through inhibiting CCAR1/β-catenin pathway-mediated cancer stemness [ Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743]

PubMed: 35522902

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

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