Dequalinium Chloride

製品コードS4066 バッチS406601

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C30H40N4.2Cl

分子量 527.57 CAS No. 522-51-0
Solubility (25°C)* 体外 4-Methylpyridine 3 mg/mL warmed with 50ºC water bath (5.68 mM)
DMSO 0.025 mg/mL (0.04 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 Dequalinium Chloride は、IC50 が 7~18 μM の PKC 阻害剤であり、IC50 が 1.1 μM のアパミン感受性 K+ channels の選択的ブロッカーでもあります。
in vitro Dequalinium chloride (DECA) is a cationic, lipophilic compound with structure similar to the dye rhodamine 123. DECA is selectively accumulated and retained within the mitochondria of carcinoma cells where it acts as a mitochondrial poison by blocking mitochondrial enzymes which can then disrupt cellular energy production, eventually resulting in cell death. This compound is a blocker of ganglionic transmission (EC50 = 2 μM). Dequalinium is a potent inhibitor of apamin-sensitive K+ channels in hepatocytes and of nicotinic responses in skeletal muscle. It blocks angiotensin II-evoked K+ loss with an IC50 of 1.5 μM and also inhibited125I - monoiodoapamin binding with Ki of 1.1 μM. This chemical produces a rapid and reversible inhibition of the slow apamin-sensitive component of the afterhyperpolarization (AHP) which follows a single action potential in cultured rat sympathetic neurones. It is a dicationic lipophilic PKC inhibitor. When exposed to UV light, this compound covalently binds to and irreversibly inhibits PKCα and PKCβ.
in vivo In mice bearing bladder MB49 tumors, Dequalinium chloride (2 mg/kg/d, i.p.) displays anticarcinoma activity with T/C of 210%.

プロトコル(参考用のみ)

動物実験 動物モデル Mice bearing bladder MB49 tumors
投薬量 2 mg/kg/d
投与方法 i.p.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8349163/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8100530/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8157060/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9442087/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3474661/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

AKT1 phosphorylation of cytoplasmic ME2 induces a metabolic switch to glycolysis for tumorigenesis [ Nat Commun, 2024, 15(1):686] PubMed: 38263319
Real-time sensing of MAPK signaling in medulloblastoma cells reveals cellular evasion mechanism counteracting dasatinib blockade of ERK activation during invasion [ Neoplasia, 2020, 22(10):470-483] PubMed: 32818841
Inhibition of porcine reproductive and respiratory syndrome virus by PKC inhibitor dequalinium chloride in vitro [ Vet Microbiol, 2020, 251:108913] PubMed: 33166843

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。