DT2216

製品コードS8924 バッチS892403

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years-20°C powder

化学式

C₇₇H₉₆ClF₃N₁₀O₁₀S₄

分子量

1542.36

CAS No.

2365172-42-3

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (64.83 mM)

Ethanol

100 mg/mL (64.83 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (3.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.500mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	DT2216 is a potent and selective degrader of BCL-XL based on PROTAC technology. DT2216 inhibits various BCL-XL-dependent leukemia and cancer cells but considerably less toxic to platelets.
in vitro	DT2216 is a BCL-XL proteolysis targeting chimera (PROTAC) that targets BCL-XL to the Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ligase for degradation. This compound is more potent against various BCL-XL-dependent leukemia and cancer cells but significantly less toxic to platelets than ABT263 in vitro because VHL is poorly expressed in platelets.^[1]
in vivo	In vivo, DT2216 effectively inhibits the growth of several xenograft tumors as a single agent or in combination with other chemotherapeutic agents, without causing significant thrombocytopenia.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	MOLT-4, RS4;11, NCI-H146, MDA-MB-231, PC-3, HepG2, SW620, 786-O, WI-38, HEK 293T cells
	濃度	0.1 μM, 0.3 μM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	MOLT-4 cells are seeded in 60 mm dishes (2.5 × 10⁶ cells in 5 mL complete cell culture medium/dish), and then treated with indicated concentrations of DT2216 or ABT263 for 24 h. Cells are lysed in 1X cell lysis buffer by subjecting them to a freeze-thaw cycle in ice-ethanol bath or by 30 min incubation on ice.
動物実験	動物モデル	female 5–6 week-old CB-17 SCID, CB-17 SCID-beige, NOD-SCID mice
	投薬量	7.5 mg/kg, 15 mg/kg, 25 mg/kg
	投与方法	IP

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31792461/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。