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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C13H9ClFN3O3 |
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分子量 | 309.68 | CAS No. | 897326-30-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 86 mg/mL (277.7 mM) | |
Ethanol | 17 mg/mL (54.89 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) is a direct and selective inhibitor of heat shock factor 1 (HSF1) with Kd of 160 nM for DTHIB binding to the HSF1 DNA binding domain (DBD). DTHIB exhibits potently anticancer activities. |
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in vitro | Direct Targeted HSF1 InhiBitor (DTHIB) physically engages HSF1 and selectively stimulates degradation of nuclear HSF1. DTHIB robustly inhibits the HSF1 cancer gene signature and prostate cancer cell proliferation.[1] |
in vivo | DTHIB potently attenuates tumor progression in four therapy-resistant prostate cancer animal models, including an NEPC model, where it causes profound tumor regression.[1] |
細胞アッセイ | 細胞株 | C4-2, PC-3, BPH-1 cells |
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濃度 | 0.5 μM, 1.0 μM, 2.5 μM, 5 μM | |
反応時間 | 36-hour, 48-hour, 96-hour | |
実験の流れ | C4-2 Scr and shHSF1 cells exposed to 36-hour treatment with 2.5 μM DTHIB are evaluated for HSF1 target gene expression by qRT-PCR. |
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動物実験 | 動物モデル | 6-week-old nude (nu/nu) mice; 6 week-old C57BL/6 mice |
投薬量 | 1 mg/kg, 5 mg/kg | |
投与方法 | IP |
Increased mitochondria are responsible for the acquisition of gemcitabine resistance in pancreatic cancer cell lines [ Cancer Sci, 2023, 114(11):4388-4400.] | PubMed: 37700464 |
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人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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