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Synonyms | Palupiprant, AN0025 | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C22H18F5N3O4 |
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分子量 | 483.39 | CAS No. | 1369489-71-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (206.87 mM) | |
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025) is a selective inhibitor of the prostaglandin E2 (PGE2) receptor EP4 with IC50 of 13.5 nM and Ki of 23.14 nM. |
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in vitro | E7046 has specific and potent inhibitory activity on PGE2-mediated pro-tumor myeloid cell differentiation and activation.[1] |
in vivo | E7046 treatment reduces the growth or even rejected established tumors in vivo in a manner dependent on both myeloid and CD8+ T cells.[1] |
細胞アッセイ | 細胞株 | Monocytes |
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濃度 | 10,100,300,1000,or 3000 nM | |
反応時間 | 7d | |
実験の流れ | Monocytes are placed in culture with recombinant human GM-CSF (20 ng/mL) + human IL-4 (500 U/mL) ± PGE2 (10 nM) ± E7046 (10,100,300,1000,or 3000 nM) for 7 d. |
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動物実験 | 動物モデル | C57BL/6 mice |
投薬量 | 100 mg/kg or 150 mg/kg | |
投与方法 | oral |
Macrophages evoke autophagy of hepatic stellate cells to promote liver fibrosis in NAFLD mice via the PGE2/EP4 pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(6):303] | PubMed: 35588334 |
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人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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