Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride

製品コードS9629 バッチS962901

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C30H40Cl2N2O2

分子量 531.56 CAS No. 1349723-93-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (188.12 mM)
Water 25 mg/mL (47.03 mM)
Ethanol 6 mg/mL (11.28 mM)
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil
0.5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5.0mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride is an orally available selective estrogen receptor degrader (SERD) with IC50 of 48 nM and 870 nM for ERα and ERβ, respectively.
in vitro

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride is a selective estrogen receptor degradation (SERD), which inhibits expression of ERα and ERβ in cultured breast tumor cell lines, thus inhibits the cell proliferation in a dose-dependent manner.[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 MCF-7 cells
濃度 0.5-10 μM
反応時間 48 h
実験の流れ

ERα expression in MCF-7 cells in the presence of vehicle (0.1% DMSO), E2 (1 nmol/l), fulvestrant (100 nmol/l), tamoxifen (1 μmol/l), or RAD1901 (10 μmol/l to 0.5 nmol/l)  for 48 h. Levels of ERα receptor expression are expressed as percent of vehicle control.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Activity of Estrogen Receptor β Agonists in Therapy-Resistant Estrogen Receptor-Positive Breast Cancer [ Front Oncol, 2022, 12:857590] PubMed: 35574319

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。