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Synonyms | GFT505 | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent |
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化学式 | C22H24O4S |
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分子量 | 384.49 | CAS No. | 923978-27-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 77 mg/mL (200.26 mM) | |
Ethanol | 50 mg/mL (130.04 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | Elafibranor (GFT505) is an agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor-α(PPAR-alpha) and peroxisome proliferator-activated receptor-δ(PPAR-δ). It improves insulin sensitivity, glucose homeostasis, and lipid metabolism and reduces inflammation. |
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in vitro | GFT505 is a novel PPAR modulator that shows a preferential activity on PPAR-α and concomitant activity on PPAR-δ[2]. |
in vivo | Elafibranor (GFT505) is a dual PPARα/δ agonist that has demonstrated efficacy in disease models of nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD)/NASH and liver fibrosis. In the rat, GFT505 concentrated in the liver with limited extrahepatic exposure and underwent extensive enterohepatic cycling. Elafibranor confers liver protection by acting on several pathways involved in NASH pathogenesis, reducing steatosis, inflammation, and fibrosis. GFT505 improved liver dysfunction markers, decreased hepatic lipid accumulation, and inhibited proinflammatory (interleukin-1 beta, tumor necrosis factor alpha, and F4/80) and profibrotic (transforming growth factor beta, tissue inhibitor of metalloproteinase 2, collagen type I, alpha 1, and collagen type I, alpha 2) gene expression[1]. |
細胞アッセイ | 細胞株 | hSKP-HPCs |
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濃度 | 30 µM | |
反応時間 | 24 h | |
実験の流れ | Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h. |
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動物実験 | 動物モデル | hApoE2 KI and hApoE2 KI/PPAR-α KO mice |
投薬量 | 30 mg/kg | |
投与方法 | oral gavage |
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A new NRF2 activator for the treatment of human metabolic dysfunction-associated fatty liver disease [ JHEP Rep, 2023, 5(10):100845] | PubMed: 37663119 |
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人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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