Olodanrigan (EMA401)

製品コードS0326 バッチS032601

印刷

化学情報

Synonyms

PD-126055, (S) PD-126055

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₃₂H₂₉NO₅

分子量

507.58

CAS No.

1316755-16-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (197.01 mM)

Ethanol

100 mg/mL (197.01 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) は、アンジオテンシンIIタイプ2受容体 (AT2R)の高度に選択的で、経口活性のある、末梢限定作用型アンタゴニストです。Olodanrigan (EMA401) の鎮痛作用は、増強されたAngII/AT2R誘発性のp38およびp42/p44 MAPK活性化の阻害、ひいてはDRGニューロンの過興奮性とDRGニューロンの発芽の阻害に関与していると考えられています。
in vitro	Olodanrigan (EMA401) may act on paracrine/autocrine mechanisms at peripheral nerve terminals, or intracrine mechanisms, to reduce neuropathic pain signalling in AngII/NGF/TRPV1-convergent pathways.
in vivo	EMA401, a selective small molecule antagonist of the AT2R, results in a significant attenuation of theta power and increase in paw withdrawal latencies (PWL) in rats at day 14 after chronic constriction injury (CCI).

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	rat DRG neurons
	濃度	10, 100 nM
	反応時間	30 min
	実験の流れ	48 h after plating, duplicate dishes were treated with AngII (10 nM), AngII + Olodanrigan (EMA401) (10 and 100 nM respectively), 100 nM of this compound, NGF (100 ng/ml) or vehicle treated (control 0), for 30 min at 37 ℃, then fixed with 4% PFA for 30 min for immunostaining.
動物実験	動物モデル	Adult male Sprague-Dawley (SD) rats with a unilateral chronic constriction injury (CCI) of the sciatic nerve
	投薬量	1 mg/kg (i.v.); 10 mg/kg (p.o.)
	投与方法	i.v.; p.o.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26111701/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23489258/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。