Olodanrigan (EMA401)

製品コードS0326 バッチS032601

化学情報

	Synonyms	PD-126055, (S) PD-126055	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₃₂H₂₉NO₅
	分子量	507.58	CAS No.	1316755-16-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (197.01 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (197.01 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) is a highly selective, orally active, peripherally restricted antagonist of angiotensin II type 2 receptor (AT2R). Olodanrigan (EMA401) analgesic action appears to involve the inhibition of augmented AngII/AT2R induced p38 and p42/p44 MAPK activation and hence inhibition of DRG neuron hyperexcitability and sprouting of DRG neurons.
in vitro	EMA401 may act on paracrine/autocrine mechanisms at peripheral nerve terminals, or intracrine mechanisms, to reduce neuropathic pain signalling in AngII/NGF/TRPV1-convergent pathways.^[1]
in vivo	EMA401, a selective small molecule antagonist of the AT2R, results in a significant attenuation of theta power and increase in paw withdrawal latencies (PWL) in rats at day 14 after chronic constriction injury (CCI).^[2]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	rat DRG neurons
	濃度	10, 100 nM
	反応時間	30 min
	実験の流れ	48 h after plating, duplicate dishes were treated with AngII (10 nM), AngII + EMA401 (10 and 100 nM respectively), 100 nM EMA401, NGF (100 ng/ml) or vehicle treated (control 0), for 30 min at 37 ℃, then fixed with 4% PFA for 30 min for immunostaining.
動物実験	動物モデル	Adult male Sprague-Dawley (SD) rats with a unilateral chronic constriction injury (CCI) of the sciatic nerve
	投薬量	1 mg/kg (i.v.); 10 mg/kg (p.o.)
	投与方法	i.v.; p.o.

参考

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。