EMPA

製品コードE0107 バッチE010701

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₃H₂₆N₄O₄S
	分子量	454.54	CAS No.	680590-49-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	91 mg/mL (200.2 mM)
		Ethanol	23 mg/mL (50.6 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	EMPA is a selective OX2 receptor antagonist and binds to human and rat OX2-HEK293 membranes with Kd values of 1.1 and 1.4 nM respectively.
in vitro	EMPA competitively antagonizes orexin-A-and orexin-B-evoked accumulation of inositol phosphates (IP) at hOX2 receptors with pA2 values of 8.6 and 8.8 respectively.^[1]
in vivo	EMPA dose-dependently reverses [Ala11,D-Leu15]orexin-B-induced hyperlocomotion without itself significantly affecting locomotor activity (LMA) in male NMRI mice. EMPA induces a significant and dose-dependent reduction in the baseline LMA in france and male Wistar rats. EMPA (3-30 mg/kg; i.p.) demonstrates a clear dose-dependent inhibition of spontaneous activity as compared with vehicle-treated animals.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	HEK293-hOX2-cells
	濃度	10 μM
	反応時間	1 h
	実験の流れ	The affinity of EMPA is assessed in membranes from HEK293-hOX2-cells using saturation and binding kinetics. The antagonist properties of EMPA are determined by Schild analysis using the orexin-A-or orexin-B-induced accumulation of inositol phosphates (IP).
動物実験	動物モデル	Male NMRI mice (20-30 g), male Wistar rats(196-237 g)
	投薬量	1, 3, 10, 30, 100, 300 mg/kg
	投与方法	i.p.

参考

[1] Malherbe P, et al. Br J Pharmacol. 2009 Apr;156(8):1326-41.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Empagliflozin Ameliorates Diabetic Cardiomyopathy via Attenuating Oxidative Stress and Improving Mitochondrial Function [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494]	PubMed: 35585884

Empagliflozin Ameliorates Diabetic Cardiomyopathy via Attenuating Oxidative Stress and Improving Mitochondrial Function [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494]

PubMed: 35585884

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。