Emvododstat (PTC299)

製品コードE1078 バッチE107801

印刷

化学情報

Synonyms

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₅H₂₀Cl₂N₂O₃

分子量

467.34

CAS No.

1256565-36-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

93 mg/mL (198.99 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	4.65mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.66mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Emvododstat(PTC299)は、病原性VEGFおよびジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ(DHODH)の転写後阻害剤であり、VEGFA mRNA翻訳および異常な細胞増殖を阻害します。HeLa細胞において、PTC299はEC50が1.64 nMで低酸素誘導性のVEGFAタンパク質産生を阻害します。
in vitro	Emvododstat (PTC299) inhibits hypoxia-induced VEGFA protein production in HeLa cells with an EC50 of 1.64 ± 0.83 nM. It is the most potent inhibitor with an IC50 of about 1 nM, over 10 to 1000-fold more potent than Brequinar, Vidofludimus or A77-1726 in leukemia cells. The decreased translation of VEGFA mRNA by this compound is linked to the inhibition of de novo pyrimidine nucleotide synthesis as exogenously added uridine, but not other nucleosides, can completely block the inhibition of VEGFA production by Emvododstat.
in vivo	In rats and dogs, Emvododstat (PTC299) has no adverse off‐target effects and no adverse effects on neurological or cardiopulmonary organ systems.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	HeLa cells, leukemia cells
	濃度	0.1-1000 nM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	Emvododstat (PTC299) is used to treat cells at a series of doses for 72 hours, and the inhibition of cell proliferation is determined using a standard assay. CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay measures total cellular adenosine triphosphate (ATP) concentrations as an indicator of cell viability.
動物実験	動物モデル	rats, dogs
	投薬量	0.03 to 3 mg/kg
	投与方法	p.o.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35151222/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30352802/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33249060/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27310330/

+ 展开

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。